اطلاعات جامع دارویی

نام ژنریک

Infliximab


شکل دارویی

اشكال دارويي:


Injection, Powder: 100 mg


موارد مصرف

موارد و مقدار مصرف


الف) بيماري كرون متوسط تا شديد.


بزرگسالان و كودكان 6 سال به بالا: mg/kg 5 از دارو به صورت انفوزيون وريدي (ظرف حداقل 2 ساعت) به صورت رژيم Induction در هفته‌هاي صفر، 2 و 6 تزريق مي‌شود و سپس رژيم نگهدارنده به صورت mg/kg 5 از دارو هر 8 هفته تزريق مي‌گردد.


براي بيماراني كه ابتدا به دارو پاسخ مي‌دهند، سپس دچار عدم پاسخ مي‌گردند، دارو با mg/kg 10 ادامه يابد.


در بيماراني كه تا هفته چهاردهم درمان پاسخ‌دهي مناسب ندارند، دارو قطع گردد.


ب) آرتريت روماتوئيد متوسط تا شديد به همراه متوتروكسات.


بزگسالان: mg/kg 3 انفوزيون وريدي ظرف حداقل 2 ساعت تزريق مي‌گردد.


در هفته‌هاي 2 و 6 اين ميزان تكرار گشته و سپس هر 8 هفته درمان ادامه مي‌يابد. در صورت عدم پاسخ مناسب مي‌توان دارو را به ميزان mg/kg 10 و يا mg/kg 5 هر 4 هفته ادامه داد.


پ) كوليت اولسراتيو متوسط تا شديد.


مانند بيماري كرون


ت) اسپونديليت آنكيلوزان.


درمان آغازين مانند بيماري كرون مي‌باشد و درمان نگهدارنده هر 6 هفته با همان ميزان تكرار مي‌گردد.


ث) آرتريت پسورياتيك (با يا بدون متوتروكسات).


مانند بيماري كرون


ج) پلاكهاي پسورياتيك مزمن و شديد.


مانند بيماري كرون .


موارد منع مصرف

موارد منع مصرف و احتياط


موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به پروتئين‌هاي موشي و يا ساير تركيبات مرتبط با آن، بيماراني كه عفونت فعالي دارند كه از لحاظ باليني حائز اهميت است، دوزهاي بالاتر از mg/kg 5 در بيماراني كه نارسايي قلبي متوسط تا شديد دارند ( NYHA كلاس 3 يا 4).


موارد احتياط: بيماران سالمند، عفونت مزمن، سابقه عود عفونت، سابقه اختلالات خوني، دميليناسيون اعصاب، اختلال تشنج، نارسايي قلبي خفيف (NYHA كلاس 1 يا 2).


عوارض جانبی دارو

عوارض جانبي


اعصاب مرکزي: افسردگي، گيجي، خستگي، تب، سردرد، بي‌خوابي، درد، درد عضلاني، واسكوليت سيستميك و پوستي.


قلبي ـ عروقي: درد قفسه سينه، گر گرفتگي، افزايش و كاهش فشار خون، افيوژن ريه، ادم محيطي، تاكيكاردي.


چشم، گوش، حلق و بيني: كونژكتيويت، فارنژيت، آبريزش بيني، سينوزيت.


دستگاه گوارش: درد شكم، يبوست، اسهال، سوء‌هاضمه، نفخ، انسداد روده، تهوع، استفراغ، درد دهان، استوماتيت اولسراتيو.


ادراري ـ تناسلي: سوزش ادرار، تكرر ادرار، عفونت ادراري.


خون: آنمي، هماتوم، لكوپني، نوترو پني، پان‌سيتوپني.


عضلاني ـ اسكلتي: درد مفاصل، آرتريت، درد كمر، درد عضلاني.


تنفسي: برونشيت، سرفه، ديسپنه، پنوموني، واكنش آلرژيك دستگاه تنفسي، عفونت دستگاه تنفسي فوقاني.


پوست: آكنه، ريزش مو، كانديدياز، خشكي پوست، كبودي، اگزما، قرمزي، راش اريتماتوز، افزايش تعريق، راش ماكولوپاپولار، راش پاپولار، خارش، راش، بثورات جلدي.


ساير عوارض: آبسه، لرز، علائم شبه آنفلوانزا، گر گرفتگي، درد دندان، عفونت ويروسي.


مسموميت و درمان


تك دوزهاي تا mg/kg 20 هيچ سميت مستقيمي به همراه ندارند. در صورت بروز سميت بيمار از لحاظ عوارض جانبي تحت نظر باشد و اقدامات حمايتي صورت گيرد.


موارد قابل توجه

-


تداخل دارویی

تداخل دارويي


مصرف همزمان با داروي آناكينرا باعث افزايش احتمال عفونت و نوتروپني مي‌شود. همزمان مصرف نشود.


مکانیزم اثر

تداخل دارويي


مصرف همزمان با داروي آناكينرا باعث افزايش احتمال عفونت و نوتروپني مي‌شود. همزمان مصرف نشود.


فارماكوكینتیك

فارماكوكينتيك


جذب: به صورت وريدي استفاده مي‌شود.


پخش: اطلاعي در دست نيست.


پخش: اطلاعي در دست نيست.


متابوليسم: اطلاعي در دست نيست.


دفع: نيمه‌ عمر دفع آن 5/9 روز مي‌باشد.


سایر اطلاعات
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنتي‌بادي مونوكلونال IgG1k.


طبقه‌بندي درماني: ضد التهاب


طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B


نام‌هاي تجاري: Remicade


ملاحظات اختصاصي


1- ويال‌هاي دارو فاقد پرزرواتيوهاي آنتي‌باكتريال هستند.


2- محدوده غلظت دارو پس از رقيق شدن با نرمال‌سالين mg/ml 4-4/0 مي‌باشد. انفوزيون ظرف 3 ساعت پس از آماده‌سازي تزريق شود و زمان انفوزيون حداقل 2 ساعت مي‌باشد.


3- از رگ تزريق دارو، داروهاي ديگر تزريق نشوند.


4- در بيماري كرون و كوليت اولسراتيو تنها در صورتي كه بيمار به درمانهاي معمول پاسخ ندهد اين دارو آغاز مي‌گردد.


5- در بيماراني كه نارسايي قلبي دارند، به علت افزايش سن قلب ضعيفي دارند و يا قلب آنها از سكته قلبي و يا ساير علل آسيب ديده است احتياط شود. در صورت بروز علائم جديد نارسايي قلبي و يا بدتر شدن علائم قلبي مصرف دارو قطع شود.


6- توجه: سل، عفونت قارچي مهاجم و ساير عفونتهاي فرصت‌طلب در بيماراني كه اينفليكسي‌مب دريافت كرده‌اند ديده شده است. برخي از اين عفونتها كشنده مي‌باشند.


7- بيماري از لحاظ سل تأخيري با PPD ارزيابي گردد. در صورت وجود سل تأخيري قبل از شروع دارو، اين عفونت درمان شود.


8- هيستوپلاسموز، ليستريوزيس، پنوموسيستوزيس و سل در بيماراني كه اينفليكسي‌مب دريافت مي‌نمايند مشاهده شده است. براي افرادي كه در مناطق اندميك هيستوپلاسموزيس زندگي مي‌كنند مضرات و منافع اين دارو بررسي شود.


9- واكنش‌هاي وابسته به انفوزيون مانند تب، لرز، خارش،‌ بثورات جلدي، ديسپنه، كاهش و افزايش فشار خون و درد قفسه سينه مي‌باشد.


10- بيمار از لحاظ ابتلا به لنفوم و عفونت بررسي شود. بيماراني كه به مدت طولاني مبتلا به بيماري كرون بوده‌اند و از داروهاي ايمونوساپرسيو استفاده كرده‌اند در ريسك بيشتري براي ابتلا به لنفوم و عفونت قرار دارند.


11- دارو مي‌تواند پاسخ ايمني طبيعي بدن را مختل كند. در صورت بروز آنتي‌بادي‌هاي اتوايميون و سندرم شبه لولوپس مصرف دارو قطع شود. علائم پس از قطع دارو بهبود مي‌يابد.


12- در صورت بروز اختلالات خوني قابل توجه و يا عوارض عصبي مصرف دارو قطع شود.


نكات قابل توصيه به بيمار


1- عوارض وابسته به انفوزيون براي بيمار شرح داده شود.


2- در صورت بروز علائم و نشانه‌هاي عفونت و يا خونريزي يا كبودي غيرعادي سريعاً به پزشك اطلاع داده شود.


3- والدين كودكاني كه از اين دارو استفاده مي‌كنند بايد قبل از شروع درمان كلية واكسن‌هاي كودك خود را براي وي انجام داده باشند.


مصرف در سالمندان: در افراد بالاي 65 سال با احتياط مصرف شود.


مصرف در كودكان: ايمني و كارايي دارو در كودكان مبتلا به آرتريت جونيل و يا كوليت اولسراتيو شناخته نشده است.


مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مشخص نيست. مادران شيرده بايد يا به نوزاد خود شير ندهند و يا مصرف دارو را قطع نمايند.


اثر بر آزمايشهاي تشخيصي


ممكن است باعث افزايش سطح آنزيم‌هاي كبدي شود، همچنين مي‌تواند باعث كاهش سطح هموگلوبين‌، هماتوكريت، پلاكت، WBC و RBC گردد.

 

نام ژنریک

Diclofenac Sodium


شکل دارویی

اشكال دارويي:


Injection: 25 mg/ml, 3ml


Tablet, Extended Release: 25, 50, 100mg


Capsule, Extended Release, Pellets: 100mg


Drop: 0.1%


Suppository: 50, 100mg


Gel: Diclofenac Diethylammonium Salt Eq To diclofenac s 1%


موارد مصرف

موارد و مقدار مصرف


الف) استئوآرتريت


بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار mg/day 150-100 در مقادير منقسم مصرف مي شود. 100 الي 200 ميلي گرم از شکل آهسته رهش (کپسول يا قرص).


ژل موضعي:


نکته: حداکثر مصرف از ژل 1 درصد نبايد بيش از 32 گرم در روز باشد.


درد در مفصل تحتاني (مانند زانو ، مچ و...) : 4 گرم از ژل 1 درصد را 4 بار در روز به مفصل دردناک بماليد (حداکثر 16 گرم به ازاي هر مفصل ).


درد در مفصل فوقاني: 2 گرم از ژل 1 درصد را 4 بار در روز به مفصل دردناک بماليد (حداکثر 8 گرم به ازاي هر مفصل ).


ب) اسپونديليت انکيلوزان


بزرگسالان: از راه خوراکي، مقدار 25 ميلي گرم چهار بار در روز مصرف مي‌شود. به هنگام خواب نيز ممکن است مقدار 25 ميلي گرم ديگر ضروري باشد.


پ) آتريت روماتوئيد


بزرگسالان: از راه خوراکي، مقدار mg/day 200-150 در مقادير منقسم مصرف مي شود. 100 ميلي گرم از شکل آهسته رهش يک الي 2 بار در روز.


توجه: درمان ديسمنوره: 50 ميلي گرم 3 بار در روز حداکثر 150 ميلي گرم در روز.


موارد منع مصرف

موارد منع مصرف و احتياط


موارد منع مصرف: حساسيت مفرط نسبت به دارو، بيماراني که مصرف د يکلوفناک، آسپيرين يا ساير داروهاي ضدالتهاب غير استروئيدي (NSAIDs) در آنها موجب آسم، کهير، يا ساير واکنشهاي آلرژ يک مي شود (واکنشهاي آلرژيک، از جمله آنافيلاکسي، گزارش شده است)، حين و نزديک CABG، پورفيري کبدي (ممکن است اين حالت را تشديد کند). از مصرف در دوران انتها ي بارداري و شيردهي خوددار ي کنيد.


موارد احتياط:


الف) زخم خونريزي دهنده گوارشي گزارش شده است. تمامي بيماراني که به مدت طولاني ديکلوفناک مصرف مي کنند، از نظر بروز زخم و خونريزي گوارشي بايد تحت نظر قرار گيرند. مقدار نگهدارنده بايد کمترين مقدار مؤثر دارو باشد.


ب) غلظت هاي سرمي ترانس آميناز (بخصوص آلانين آمينوترانسفراز [ALT])، و ساير پارامترهاي عملکرد کبد به طور دوره اي پيگيري شوند ، زيرا اختلال خفيف تا متوسط کار کبد در طول درمان با ديکلوفناک گزارش شده است.


پ) از آنجايي که دارو از طريق کليه دفع مي شود، مصرف اين دارو در بيماران مبتلا به عيب کار کليه به پيگيري دقيق نياز دارد. احتباس مايعات و ادم در بعضي از بيماران گزارش شده است.


ت) عوارض قلبي عروقي: NSAID‌ها باعث افزايش ريسک مشکلات ترومبوآمبوليک قلبي عروقي شامل MI، استروک و بروز هايپرتنشن جديد يا تشديد موارد موجود هايپرتنشن مي‌ شوند. ريسک بسته به مدت زمان استفاده، ريسک فاکتورهاي موجود در بيمار و بيماري قلبي زمينه‌اي افزايش مي‌ يابد. به دقت ريسک فاکتورهاي بيماري قلبي و مشکلات قلبي را قبل از تجويز ارزيابي کنيد. در افرادي که در بدو امر دچار احتباس مايع، نارسايي قلبي و هايپوتنشن با احتياط تجويز کنيد. تجويز همزمان ايبوپروفن و احتمالاً سا ير NSAID‌ها ممکن است با اثرات محافظتي آسپرين بر روي قلب تداخل کرده و آن را کاهش دهد.در بيماران داراي ريسک بهتر است از داروي جايگزين استفاده شود.


تداخل دارويي


مصرف همزمان با آسپيرين غلظت پلاسمايي ديکلوفناک را کاهش مي دهد. مصرف همزمان اين دارو توصيه نمي شود.


از آنجايي که ديکلوفناک مانند ساير داروهاي ضدالتهاب غير استروئيدي بر عملکرد پلاکت تأثير مي گذارد، در صورت مصرف همزمان وارفارين با اين دارو، بايد مقدار مصرف وارفارين تنظيم شود.


NSAIDها ممکن است باعث افزايش غلظت خوني آمينوگليکوزيدها در نوزادان نارس شوند. غلظت خوني آمينوگليکوزيدها را مانيتور نماييد.


اين دارو ممکن است اثرات پايين آورندگي فشار خون بتابلاکرها را کاهش دهد.از مصرف همزمان دو دارو خودداري کنيد.


سوکرالفات ممکن است جذب ديکلوفناک را کاهش دهد.بنابراين بين زمان مصرف هر کدام فاصله بگذاريد.


غلظت خوني فني تويين در مصرف همزمان ممکن است افزايش يابد علائم مسموميت و غلظت خوني با به دقت مانيتور کنيد.


مصرف همزمان با ديگوکسين، متوترکسات و سيکلوسپورين ممکن است اثر سمّي ا ين داروها را افزايش دهد.


مصرف همزمان با ليتيم، کليرانس کليوي ليتيم را کاهش مي دهد و بنابراين، سطوح پلاسمايي آن افزايش يافته و ممکن است به مسموميت منجر شود.


مصرف همزمان با انسولين يا داروهاي خوراکي پايين آورنده قند خون ممکن است پاسخ بيمار به اين داروها را تغيير دهد.


مصرف همزمان داروهاي مدر با ديکلوفناک ممکن است اثر داروهاي مدر را کاهش دهد.


مصرف همزمان با داروهاي مدر حفظ کننده پتاسيم ممکن است غلظت سرمي پتاسيم را افزايش دهد.


موارد قابل توجه

-


تداخل دارویی

عوارض جانبي


اعصاب مرکزي: سردرد ، سرگيجه، بيخوابي، افسردگي، بيقراري و اضطراب.


قلبي ـ عروقي: نارسايي احتقاني قلب ، افزايش فشار خون، ادم.


پوست: کهير، اگزما، درماتيت، طاسي، حساسيت به نور، بثورات تاولي، اريتم، پورپوراي آلرژيک، بثورات پوستي، خارش، درماتيت فلسي (به ندرت )، سندرم استيون جانسون.


غده درون‌ريز: كمي قند خون ، برافروختگي (به ندرت).


دستگاه گوارش: درد يا كرامپ‌هاي شكمي، يبوست، ‌اسهال، سوءهضم، تهوع، اتساع شكم، نفخ، خونريزي، زخم گوارشي (احتمالاً همراه با خونريزي يا سوراخ شدن)، ضايعات مري.


ادراري ـ تناسلي: ازتمي، پروتئينوري، نارسايي حاد كليوي، اوليگوري، نفريت بينابيني، سندرم نفروتيك، نكروز پاپيلاري، احتباس مايعات.


خون: ‌افزايش زمان تجمع پلاكتي.


متابوليك: هايپوگلايسمي، هايپرگلايسمي.


تنفسي: آسم.


عضلاني- اسكلتي: درد كمر، مفاصل و پا.


كبد: هپاتيت، هپاتوتوكسيسيتي، زردي.


حس‌هاي خاص: تاري ديد، اسكوتوم، دوبيني، اختلال در حس چشايي، كاهش قابل برگشت شنوايي، آمبليوپي، شب‌كوري، Vitreous Floaters.


ساير عوارض: حساسيت مفرط (تورم لبها و زبان، ادم حنجره، واكنش آنافيلاكتوئيد، آنژيوادم، آنافيلاكسي (نادر).


توجه: در صورت تداوم نتايج غيرطبيعي آزمون عملكرد كبد يا تشديد بيماري يا در صورت بروز علائم باليني كبدي، بايد مصرف دارو قطع شود.


مسموميت و درمان


هيچ‌گونه موردي گزارش نشده است. داروي خاصي به عنوان پادزهر آن وجود ندارد. درمان حمايتي و علامتي است و عبارت است از ايجاد استفراغ و يا شستشوي معده. درمان با ذغال فعال و يا دياليز ممكن است مفيد باشد.


مکانیزم اثر

عوارض جانبي


اعصاب مرکزي: سردرد ، سرگيجه، بيخوابي، افسردگي، بيقراري و اضطراب.


قلبي ـ عروقي: نارسايي احتقاني قلب ، افزايش فشار خون، ادم.


پوست: کهير، اگزما، درماتيت، طاسي، حساسيت به نور، بثورات تاولي، اريتم، پورپوراي آلرژيک، بثورات پوستي، خارش، درماتيت فلسي (به ندرت )، سندرم استيون جانسون.


غده درون‌ريز: كمي قند خون ، برافروختگي (به ندرت).


دستگاه گوارش: درد يا كرامپ‌هاي شكمي، يبوست، ‌اسهال، سوءهضم، تهوع، اتساع شكم، نفخ، خونريزي، زخم گوارشي (احتمالاً همراه با خونريزي يا سوراخ شدن)، ضايعات مري.


ادراري ـ تناسلي: ازتمي، پروتئينوري، نارسايي حاد كليوي، اوليگوري، نفريت بينابيني، سندرم نفروتيك، نكروز پاپيلاري، احتباس مايعات.


خون: ‌افزايش زمان تجمع پلاكتي.


متابوليك: هايپوگلايسمي، هايپرگلايسمي.


تنفسي: آسم.


عضلاني- اسكلتي: درد كمر، مفاصل و پا.


كبد: هپاتيت، هپاتوتوكسيسيتي، زردي.


حس‌هاي خاص: تاري ديد، اسكوتوم، دوبيني، اختلال در حس چشايي، كاهش قابل برگشت شنوايي، آمبليوپي، شب‌كوري، Vitreous Floaters.


ساير عوارض: حساسيت مفرط (تورم لبها و زبان، ادم حنجره، واكنش آنافيلاكتوئيد، آنژيوادم، آنافيلاكسي (نادر).


توجه: در صورت تداوم نتايج غيرطبيعي آزمون عملكرد كبد يا تشديد بيماري يا در صورت بروز علائم باليني كبدي، بايد مصرف دارو قطع شود.


مسموميت و درمان


هيچ‌گونه موردي گزارش نشده است. داروي خاصي به عنوان پادزهر آن وجود ندارد. درمان حمايتي و علامتي است و عبارت است از ايجاد استفراغ و يا شستشوي معده. درمان با ذغال فعال و يا دياليز ممكن است مفيد باشد.


فارماكوكینتیك

فارماكوكينتيك


جذب: بعد از تزريق عضلاني يا مصرف ديکلوفناک از طريق خوراکي يا رکتال، اين دارو به سرعت و تقريباً به طور کامل جذب مي شود.


حداکثر غلظت پلاسمايي دارو طي 30-10 دقيقه حاصل مي شود. غذا جذب دارو را به تأخير مي اندازد و در نتيجه اوج غلظت پلاسمايي آن طي 12-5/2 ساعت حاصل مي شود، ولي تأثيري بر فراهمي زيستي دارو ندارد.


پخش: به ميزان بسيار زياد (تقريباً 100 درصد) به پروتئين پيوند مي يابد.


متابوليسم: در اولين عبور از کبد متابوليزه و 60 درصد آن به صورت تغييرنيافته وارد دستگاه گردش خون مي‌ شود. متابوليت عمده و فعال ديکلوفناک 48 هيدروکسي د يکلوفناک، حدود سه درصد فعاليت داروي اوليه را دارد. نيم عمر متوسط نهايي دارو حدود 75 الي 105 دقيقه بعد از يک بار مصرف دارو است.


دفع: حدود 60-40 درصد ديکلوفناک از طريق ادرار و باقيمانده آن در صفرا دفع مي شود. حدود 30-20 درصد از داروي دفع شده و در ادرار متابوليت 58 هيدروکسي و حدود 20-10 درصد متابوليتهاي ديگر هستند. حدود 10-5 درصد دارو به صورت تغييرنيافته از راه ادرار دفع مي شود. بيش از 90 درصد از دارو طي 72 ساعت دفع مي شود. اختلال متوسط عملکرد کليه تأثيري بر سرعت دفع داروي تغييرنيافته ندارد، ولي سرعت دفع متابوليتها را کاهش مي دهد. اختلال عملکرد کبد تأثيري بر فارماکوکينتيک ديکلوفناک ندارد.


سایر اطلاعات
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: ضدالتهاب غير استروئيدي (NSAIDs).


طبقه‌بندي درماني: ضدآرتريت، ضدالتهاب.


طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B (ژل موضعي 1%)، رده C (خوراكي، سه ماه اول و دوم)، رده D (سه ماهه سوم)


نکات قابل توصيه به بيمار


به بيمار بياموزيد دارو را با غذا يا شير استفاده نمايد ( اين توصيه در مورد اشکال انتريککوتد ضروري نمي باشد).


به بيمار بياموزيد مقدار نمک مصرفي خود را کم کند زيرا اين دارو ممکن است باعث ادم و احتباس مايعات بخصوص در بيماران مبتلا به فشار خون بالا شود.


به بيمار بياموزيد از مصرف آسپيرين و ساير NSAIDهاي بدون نسخه در حين مصرف دارو خودداري کند.


به بيمار بياموزيد علائم بروز زخم گوارشي را به سرعت به پزشک يا داروساز اطلاع دهد. اين علائم شامل درد اپيگاستر، سياه و تيره شدن مدفوع ميباشد. همچنين علائمي مانند بروز راش، ادم و افزايش وزن اطلاع داده شود.


مصرف در سالمندان


مصرف ديكلوفناك در بيماران سالخورده بايد با احتياط همراه باشد.
در سالمندان احتمال بروز عوارض به ويژه عوارض گوارشي و کليوي بيشتر است. براي كنترل علائم، مقدار مصرف تا پايين‌ترين مقدار مؤثر بايد كاهش يابد.


مصرف در شيردهي


غلظتهاي پايين ديكلوفناك در بيماراني كه اين دارو را مصرف مي‌كنند، اندازه‌گيري شده است. منافع دارو در برابر مضرات آن بايد سنجيده شود.


ملاحظات اختصاصي


1- مصرف همزمان ديكلوفناك با داروهايي مانند گلوكوكورتيكوئيد موجب تشديد عوارض گوارشي ديكلوفناك مي‌شود.


2- از آنجا كه اختلالات فعاليت مغز استخوان بروز كرده است، ارزيابي دوره‌اي عملكرد خونسازي بدن توصيه مي‌شود. كنترل منظم غلظت هموگلوبين براي شناسايي اثرات سمي دارو بر روي دستگاه گوارش اهميت زيادي دارد.


3- از آنجا كه اثرات ضد التهاب، ضد تب و ضد درد ديكلوفناك ممكن است علائم معمول عفونت را پنهان سازد، امكان بروز عفونت بايد به دقت پيگيري گردد.


4- طي درمان طولاني مدت با اين دارو، معاينات دوره‌اي چشمي توصيه مي‌شود.


5- عملكرد كليه بيمار بايد در طول درمان پيگيري شود. مصرف اين دارو در بيماران مبتلا به نقصان عملکرد كار كليه با احتياط و با مقادير كمتر باشد.


6- عملكرد كبدي بيمار بايد در طول درمان پيگيري شود. ممكن است نتايج غير طبيعي آزمون عملكرد كبد و واكنشهاي شديد كبدي بروز كند.


7- با توجه به اينکه اين دارو مي‌ تواند باعث ايجاد حساسيت به نور شود بهتر است نکات لازم براي پيشگيري از ا ين عارضه رعايت شود.


8- مصرف اين دارو در كودكان توصيه نمي‌شود.


9- 6 ساعت قبل از اعمال جراحي دندانپزشكي قطع گردد.


10- اين داروها از طريق مهار سنتز پروستاگلاندين باعث كاهش جريان خون كليه مي‌شوند. بنابراين بيماران با اختلال زمينه‌اي كليه، دهيدراتاسيون، نارسايي قلبي ، نارسايي كبدي ، سالمندان و افراد مصرف كننده داروهاي مدر، ARB, ACEI ريسك بيشتري براي آسيب كليه دارند.

 

ملوکسیکام
Meloxicam (Mobic)




ملوکسیکام

نام ژنریک

Meloxicam


شکل دارویی

اشكال دارويي:


Tablet: 7.5, 15 mg


موارد مصرف

موارد و مقدار مصرف


الف) آرتريت روماتوئيد ، استئوآرتريت.


بزرگسالان: mg/day 5/7 خوراكي مصرف مي‌ شود. در صورت نياز مي‌ توان تا حداكثر دوز روزانه mg 15 افزايش داد.


ب) آرتريت روماتوئيد جوانان با درگيري يك يا چند مفصل.


كودكان 17-2 ساله: روزانه mg/kg 125/0 تا حداكثر دوز روزانه mg 5/7 مصرف مي‌ شود.


مكانيسم اثر


‌اثرات ضد درد و ضد التهاب: اثرات ملوكسيكام ممكن است مربوط به مهار آنزيم پروستاگلاندين سنتتاز (COX) باشد.


موارد منع مصرف

تداخل دارويي


ملوكسيكام ممكن است باعث كاهش اثر داروهاي ACEI در كاهش فشار خون شود .


مصرف همزمان اين دارو با آسپيرين خطر عوارض جانبي را زياد مي‌ كند.


مصرف ملوكسيكام همراه با فوروزمايد و ديورتيكهاي تيازيدي، ممكن است اثر آنها را در ترشح سديم كاهش داده و موجب احتباس آن شود.


ملوكسيكام ممكن است باعث افزايش سطح متوتركسات و ليتيم و مسموميت ناشي از آنها شود. همچنين اين دارو ممكن است باعث تشديد اثرات وارفارين و خونريزي شود. PT و INR با يد به دقت کنترل شود.


سيگار و الكل خطر تحريك و خونريزي گوارش ي را افزايش مي‌ دهند.


موارد قابل توجه

-


تداخل دارویی

اثر بر آزمايشهاي تشخيصي


افزايش ALT، AST، بيلي روبين، BUN، Cr.


كاهش سطح Hgb و شمارش WBC و پلاكت ها .


مکانیزم اثر

اثر بر آزمايشهاي تشخيصي


افزايش ALT، AST، بيلي روبين، BUN، Cr.


كاهش سطح Hgb و شمارش WBC و پلاكت ها .


فارماكوكینتیك

موارد منع مصرف و احتياط


موارد منع مصرف: حساسيت به دارو، ‌بيماراني كه پس از مصرف آسپيرين يا ديگر داروهاي NSAID دچار آسم ، كهير يا واكنشهاي آلرژيك شده‌اند، كنترل درد در حين جراحي CABG، اواخر بارداري.


موارد احتياط: سابقه زخم يا خونريزي گوارشي؛ ‌بيماران مبتلا به دهيدراسيون، آنمي، بيماري كبدي يا كليوي، پر فشار خوني، ‌احتباس مايعات، ‌نارسايي قلبي و آسم؛ افراد سالمند يا ناتوان به دليل خطر خونريزي گوارشي كشنده.


سایر اطلاعات
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: ضد التهاب غير استروئيدي.


طبقه‌بندي درماني: ضد درد، ضد التهاب.


طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C


ملاحظات اختصاصي


بيماران داراي سابقه زخم يا خونريزي گوارشي خطر بيشتري براي خونريزي در اثر مصرف داروهاي NSAID مثل ملوكسيكام دارند . فاكتورهاي خطر ديگر عبارتند از درمان با كورتيكواستروئيدها يا داروهاي ضد انعقاد، ‌درمان طولاني مدت، كشيدن سيگار، مصرف الكل، سن بالا، سطح سلامتي ضعيف.


هشدار: داروهاي NSAID ممكن است خطر وقايع ترومبوتيك ، MI يا سكته مغزي را افزايش دهند. اين خطر در مصرف طولاني تر و نيز در بيماران قلبي يا داراي فاكتورهاي خطر براي مشكلات قلبي عروقي بيشتر است .


در بيماران دهيدره، پيش از شروع درمان، آب و الكتروليت‌ها بايد جايگزين شود.


در بيماراني كه اين دارو را براي مدت‌هاي طولاني مي‌ گيرند، به‌صورت دور ه‌اي CBC و آزمايشات روتين بايد پايش شود .


بيمار بايد از نظر خونريزي آشكار و مخفي كنترل شود.


داروهاي NSAID از جمله ملوكسيكام ممكن است منجر به احتباس مايع شوند . بيماراني كه مبتلا به پر فشاري خون، ادم يا نارسايي قلبي هستند بايد به دقت پايش شوند.


اين دارو ممكن است هپاتوتوكسيك باشد. در صورت بروز شواهد سميت كبدي يا ائوزينوفيلي يا بثورات پوستي، دارو بايد قطع شود.


نكات قابل توصيه به بيمار


پيش از شروع درمان با اين دارو، بيمار بايد سابقه آلرژي به آسپيرين يا ديگر داروهاي NSAID را گزارش دهد .


در صورت بروز علائم زخم يا خونريزي گوارشي ( استفراغ خوني، وجود خون در مدفوع يا مدفوع سياه) سريعاً به پزشك اطلاع دهيد.


در صورت بروز بثورات پوستي، ‌افزايش وزن يا ادم، به پزشك اطلاع دهيد.


در صورت بروز علائم سميت كبدي (تهوع، خستگي، لتارژي، خارش، يرقان، حساسيت قسمت فوقاني و راست شكم به لمس و علائم شبه آنفلوانزا) به پزشك اطلاع دهيد.


اين دارو ممكن است باعث عود علائم آسم در افراد داراي سابقه اين بيماري شود. در اين صورت دارو بايد قطع شود.


زنان مصرف كننده اين دارو، در صورت باردار شدن يا قصد بارداري بايد پزشك خود را مطلع نمايند.


بروز اثر كامل ضد دردي اين دارو ممكن است چند روز طول بكشد.


مصرف در سالمندان: مثل همه داروهاي NSAID، بايد با احتياط مصرف شود.


مصرف در كودكان: تأثير درماني و ايمني اين دارو در كودكان زير 2 سال تأييد نشده است.


مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مادر مشخص نيست و در صورت شيردهي نبايد مصرف شود.


عوارض جانبي


اعصاب مركزي: اضطراب، گيجي، افسردگي، گيجي، خستگي، تب، سردرد، ‌بي خوابي، ناخوشي، عصبانيت، ‌پارستزي، تشنج، خواب آلودگي، سنكوپ، لرزش، سرگيجه حقيقي (ورتيگو).


قلبي ـ ‌عروقي: آنژين، آريتمي، ‌نارسايي قلبي، هايپرتانسيون، هايپوتانسيون، انفاركتوس ميوكارد، طپش قلبي، تاكيكاردي.


چشم، حلق ، گوش :‌ اختلال بينايي ، ‌كونژنكتيويت، فارنژيت، وزوز گوش.


دستگاه گوارش : درد شكمي، كوليت، ‌يبوست، ‌اسهال، خشكي دهان، زخم دوازدهه، سوءهاضمه، ازوفاژيت، نفخ، زخم معده، ‌گاستريت، رفلاكس معده به مري، خونريزي، افزايش اشتها، تهوع، پانكرآتيت، ‌اختلال حس چشايي، استفراغ.


ادراري ـ تناسلي: آلبومينوري، ‌هماچوري، نارسايي كليوي، تكرر ادرار، عفونت ادراري.


خوني: آنمي، لكوپني، پورپورا، ترومبوسيتوپني، آگرانولوسيتوز.


كبدي: هايپر بيلي روبينمي، ‌هپاتيت، يرقان، نارسايي كبدي.


متابوليك:‌ دهيدراسيون، ‌افزايش يا كاهش وزن.


عضلاني ـ اسكلتي: درد مفاصل، درد پشت.


تنفسي: آسم، اسپاسم نايژه‌اي، ‌تنگي نفس، ‌سرفه، عفونت تنفسي فوقاني.


پوست: طاسي، حساسيت به نور، خارش، بثورات، تعريق، كهير، اريتم مولتي فرم، درماتيت اكسفولياتيو، سندرم استيونس ـ جانسون، نكروليز سمي اپيدرم (TEN).


ساير عوارض: واكنشهاي آلرژيك، آنژيوادم، علائم شبه آنفلوانزا، واكنشهاي آنافيلاكتوئيد شامل شوك.


مسموميت و درمان


تظاهرات باليني: لتارژي، تهوع، ‌استفراغ، درد اپيگاستر، خونريزي گوارشي.


مسموميت شديد ممكن است باعث نارسايي حاد كليوي، اختلال كبدي، تضعيف تنفسي، اغما، تشنج، كلاپس قلبي عروقي و ايست قلبي شود. واكنشهاي آنافيلاكتوئيد نيز محتمل است.


درمان: درمان علامتي و حمايتي است. طي ساعت اول مصرف دارو، ايجاد استفراغ يا شستشوي معده كمك كننده است. طي 1 تا 2 ساعت اول مصرف مي‌ توان ذغال فعال نيز تجوير نمود .


براي بيماران شديداً مسموم و داراي علائم شديد، ‌ذغال فعال را مي‌ توان مكرراً تجويز نمود. كلستيرامين نيز ممكن است مفيد باشد.

به دليل اتصال پروتئيني بالاي دارو، ‌ديورز شديد، قليايي كردن ادرار، ‌همودياليز يا هموپرفيوژن كمك كننده نيست.

 

مفنامیک اسید
Mefenamic Acid (Ponstel)




مفنامیک اسید

نام ژنریک

Mefenamic Acid


شکل دارویی

اشكال دارويي:


Capsule: 250 mg


موارد مصرف

موارد و مقدار مصرف


درمان درد خفيف تا متوسط، ديسمنوره


بزرگسالان و كودكان بزرگتر از 14 سال: ابتدا، مقدار 500 ميلي‌گرم، و سپس، مقدار 250 ميلي‌گرم هر چهار ساعت برحسب نياز مصرف مي‌شود. حداكثر دوره درمان يك هفته است.


مكانيسم اثر


اثر ضددرد، ضدتب و ضدالتهاب: مكانيسم اثر اين دارو مشخص نيست ، به نظر مي‌رسد كه مفناميك اسيد ساخت پروستاگلاندينها را مهار مي‌سازد.


موارد منع مصرف

تداخل دارويي


مصرف همزمان با داروهايي كه تجمع پلاكتي را مهار مي‌ سازند (مانند كاربني سيلين، دكستران، دي پيريدامول، پيپراسيلين ، اسيد والپريك، آسپيرين، ساليسيلاتها) يا ساير داروهاي ضد التهابي ممكن است موجب بروز مشكلات مربوط به خونريزي شود.


مصرف همزمان با ساليسيلاتها، داروهاي ضد التهاب، الكل، كورتيكوتروپين يا استروئيدها ممكن است موجب افزايش عوارض گوارشي از جمله زخم گوارشي و خونريزي شود.


آسپيرين ممكن است فراهمي زيستي مفناميك اسيد را كاهش دهد.


به دليل اثر پروستاگلاندينها بر روي متابوليسم گلوكز، مصرف همزمان با انسولين يا داروهاي خوراكي كاهنده قند خون ممكن است اثرات اين داروها را تشديد كند.


مفناميك اسيد ممكن است داروهايي را كه به ميزان زيادي به پروتئين پيوند مي‌يابند، از محلهاي پيوندشان جابه‌جا سازد. بنابراين، مصرف همزمان اين دارو با مشتقات كومارين، فني‌توئين، وراپاميل يا نيفديپين ممكن است موجب بروز مسموميت شود.


در صورت مصرف همزمان با تركيبات طلا، ساير داروهاي ضد التهاب يا استامينوفن، ممكن است مسموميت كليوي افزايش يابد.


مفناميك اسيد ممكن است كليرانس كليوي متوتركسات و ليتيم را كاهش دهد.


مفناميك اسيد ممكن است اثربخشي باليني داروهاي مدر و داروهاي كاهنده فشار خون را كاهش دهد.


مصرف همزمان با داروهاي مدر ممكن است مسموميت كليوي را افزايش دهد.


موارد قابل توجه

-


تداخل دارویی

اثر بر آزمايشهاي تشخيصي


نتايج مثبت كاذب بيلي روبين ادرار از طريق آزمون با قرص Di-Azo در صورت مصرف اين دارو گزارش شده است. ممكن است غلظتهاي سرمي ازت اوره خون (BUN)، ترانس آميناز و پتاسيم، و نيز زمان پروترومبين در اثر مصرف اين دارو افزايش و هماتوكريت كاهش يابد.


مکانیزم اثر

اثر بر آزمايشهاي تشخيصي


نتايج مثبت كاذب بيلي روبين ادرار از طريق آزمون با قرص Di-Azo در صورت مصرف اين دارو گزارش شده است. ممكن است غلظتهاي سرمي ازت اوره خون (BUN)، ترانس آميناز و پتاسيم، و نيز زمان پروترومبين در اثر مصرف اين دارو افزايش و هماتوكريت كاهش يابد.


فارماكوكینتیك

موارد منع مصرف و احتياط


موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده نسبت به اين دارو يا بيماراني كه مصرف آسپيرين يا داروهاي ديگر ضد التهاب غير استروئيدي در آنها موجب بروز علائم آسم، كهير يا رينيت مي‌شود.


موارد احتياط :


الف) سابقه بيماري گوارشي ، بيماري قلبي ، كبدي يا كليوي، ديسكرازي خوني يا ديابت (ممكن است اين موارد را تشديد كند).


ب) خطر بروز اسپاسم نايژه‌اي در بيماران داراي نشانه‌هاي مشخص سه‌گانه (حساسيت مفرط به آسپيرين، رينيت، پوليپ بيني و آسم) زياد است.


پ) داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي ممكن است علائم و نشانه‌هاي عفونت حاد، (تب، درد عضلاني، اريتم) را پنهان سازند. بيماران مستعد (مانند بيماران ديابتي) بايد به دقت ارزيابي شوند.


سایر اطلاعات
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: ضدالتهاب غير استروئيدي.


طبقه‌بندي درماني: ضد درد غيرمخدر، ضدتب، ضدالتهاب.


طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C (در سه ماهه سوم ، رده D)


ملاحظات اختصاصي


علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود:


1- مفناميك اسيد ممكن است موجب بروز اسهال شود. الگوي دفع گوارشي بايد پيگيري شود.


2- علائم و نشانه‌هاي احتباس مايعات، از دست رفتن آب بدن يا عدم تعادل الكتروليتها بايد پيگيري شوند. بيمار بايد از نظر تغييرات وزن بدن تحت مراقبت باشد.


3- مقدار مصرف انسولين در بيماران ديابتي وابسته به انسولين، در صورت مصرف مفناميك اسيد ممكن است افزايش يابد. غلظتهاي سرمي گلوكز بايد به طور مكرر پيگيري شود.


4- براي جلوگيري از بروز عوارض جانبي ناشي از مصرف طولاني مدت دارو، مفناميك اسيد در درمان دردهاي حاد، نبايد به مدت بيش از يك هفته مصرف شود.


5- براي جلوگيري از آسيب‌هاي ناشي از اثرات دارو بر روي CNS، بايد مراقبتهاي لازم به عمل آيد.


نكات قابل توصيه به بيمار


1- قبل از مصرف هرگونه داروي بدون نسخه با پزشك تماس بگيريد.


2- در صورت بروز علائم و نشانه‌هاي عوارض جانبي احتمالي، به پزشك اطلاع دهيد.


3- وزن بدن خود را دو يا سه بار در هفته اندازه بگيريد و افزايش وزن 5/1 كيلوگرم يا بيشتر در هفته را به پزشك اطلاع دهيد.


4- براي كنترل اسهال احتمالي، رژيم غذايي مناسب را رعايت كنيد.


5- دارو را طبق دستور مصرف كنيد.


6- با مصرف اين دارو، احتمال بروز خواب آلودگي وجود دارد. بنابراين از انجام فعاليتهاي نيازمند هوشياري كامل خودداري كنيد.


مصرف در سالمندان:


1- بيماران بزرگتر از 60 سال ممكن است نسبت به اثرات سمي مفناميك اسيد حساس تر باشند.


2- اثرات اين دارو بر روي پروستاگلاندين‌هاي كليه ممكن است موجب احتباس مايعات و ادم شود كه اين اثر در بيماران سالخورده و بيماران مبتلا به نارسايي احتقاني قلب ممكن است مخاطره آميز باشد. احتمال بروز اسهال شديد ناشي از مصرف مفناميك اسيد در بيماران سالخورده بيشتر است.


مصرف در كودكان: مصرف طولاني مدت مفناميك اسيد در كودكان كوچكتر از 12 سال توصيه نمي‌شود، زيرا بي‌ضرري مصرف اين دارو در اين گروه سني ثابت نشده است.


مصرف در شيردهي: از آنجايي كه مفناميك اسيد در شير ترشح مي‌شود، مصرف اين دارو در شير توصيه نمي‌شود.


عوارض جانبي


اعصاب مركزي: سرگيجه، خواب‌آلودگي، سرگيجه حقيقي، عصبانيت، بي‌خوابي.


قلبي- عروقي: ادم.


پوست: بثورات پوستي، كهير.


چشم: تاري ديد، تحريك چشم.


دستگاه گوارش: تهوع، اسهال، استفراغ، نفخ، بي‌اشتهايي، خونريزي.


ادراري- تناسلي: مسموميت كليوي ، اشكال در ادرار كردن، هماچوري.


خون: لكوپني، ترومبوسيتوپني، آگرانولوسيتوز، كم خوني آپلاستيك، كم خوني هموليتيک.


كبد: مسموميت كبدي.


توجه: در صورت بروز حساسيت مفرط، بثورات پوستي يا اسهال، بايد مصرف دارو قطع شود.


مسموميت و درمان


تظاهرات باليني: تحريك CNS، رفتار غير طبيعي، آشفتگي بارز و تشنجات عمومي، مسموميت كليوي ممكن است بعد از اين مرحله تحريك CNS بروز كند.


درمان: با ايجاد استفراغ به وسيله تجويز شربت ايپكا يا شستشوي معده ‌بلافاصله بعد از بلعيدن دارو، مي‌توان محتويات معده را تخليه كرد. ذغال فعال را مي‌توان از طريق لوله بيني: معدي (NG-Tube) به بيمار تجويز نمود. درمان علامتي و حمايتي (حمايت تنفسي و تصحيح عدم تعادل الكتروليتها و مايعات) بايد تأمين شود. مي‌توان از تزريق وريدي ديازپام براي كنترل تشنج استفاده كرد. پارامترهاي آزمايشگاهي و علائم حياتي بايد به دقت ارزيابي شوند. مفناميك اسيد قابل دياليز نيست.

 

متادون

نام ژنریک

Methadone HCl


شکل دارویی

اشكال دارويي:


Tablet: 5, 20, 40 mg


Tablet, Dispersible: 20, 40mg


Injection: 5 mg/ml, 10 mg/ml


Solution: 5mg/5ml, 25 mg/5ml


Powder (Sachet): 1g


موارد مصرف

موارد و مقدار مصرف


الف) درد شديد.


بزرگسالان: مقدار 10-5/2 ميلي‌گرم هر 12-4 ساعت برحسب نياز، از راه خوراكي، تزريق عضلاني يا تزريق زيرجلدي مصرف مي‌شود.


كودكان: روزانه mg/kg 7/0 از راه خوراكي به‌صورت منقسم هر 4 تا 6 ساعت مصرف مي‌شود.


ب) درد شديد مزمن.


بزرگسالان: mg 20-5 خوراكي، هر 6 تا 8 ساعت مصرف مي‌شود.


پ) جلوگيري از بروز سندرم قطع مصرف مواد مخدر.


بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار mg/day 40-15 (مقدار مصرف تا حد زيادي در افراد مختلف، متفاوت است). مصرف مي‌شود. مقدار نگهدارنده mg/day 120-20 از راه خوراكي است. مقدار مصرف برحسب نياز تنظيم مي‌ شود. اگر بيمار دچار احساس تهوع شد، مي‌توان يک چهارم دوز خوراكي را به ‌صورت دو تزريق زير جلدي يا عضلاني تجويز نمود. مدت كلي درمان 30 روز (درمان كوتاه مدت ) ‌تا 180 روز (درمان بلند مدت) ‌مي‌باشد.


مكانيسم اثر


اثر ضد درد: متادون يك آگونيست شبه ترياك است و مانند مورفين با پيوند به گيرنده‌هاي اختصاصي داروهاي شبه ترياك اثر ضد درد خود را اعمال مي‌كند. مصرف اين دارو تنها براي دردهاي شديد و مزمن و همچنين سندرم قطع مصرف مواد مخدر توصيه شده است.


موارد منع مصرف

تداخل دارويي


مصرف همزمان با ديگر داروهاي مضعف CNS (داروهاي ضد درد مخدر ، داروهاي بيهوش كننده عمومي، آنتي هيستامينها، فنوتيازينها، باربيتوراتها، بنزوديازپينها، داروهاي تسكين بخش- خواب آور، داروهاي ضدافسردگي، فرآورده‌هاي حاوي الكل و داروهاي شل كننده عضلاني)، اثرات كاهنده فشار خون، تسكين بخش و مضعف CNS ‌و تنفس را تشديد مي‌كند.


مصرف همزمان با سايمتيدين ممكن است اثرات مضعف CNS‌ و تنفس را افزايش دهد و موجب بروز کانفيوژن، آپنه يا حملات تشنجي شود. در صورت نياز به مصرف همزمان، مقدار مصرف متادون بايد كاهش يابد.


فني‌توئين، پريميدون و ريفامپين ممكن است سطح سرمي متادون را كاهش دهند.


موارد قابل توجه

-


تداخل دارویی

اثر بر آزمايشهاي تشخيصي


متادون غلظت پلاسمايي آميلاز را افزايش مي‌دهد.


مکانیزم اثر

اثر بر آزمايشهاي تشخيصي


متادون غلظت پلاسمايي آميلاز را افزايش مي‌دهد.


فارماكوكینتیك

موارد منع مصرف و احتياط


موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده به اين دارو.


موارد احتياط فراوان : آريتمي فوق بطني، ضربه مغزي يا افزايش فشار داخل جمجمه (موجب مبهم شدن معيارهاي نورولوژيك مي‌شود)، دوران بارداري و زايمان (از جفت به راحتي عبور مي‌كند؛ نوزادان نارس بخصوص نسبت به اثرات مضعف CNS‌ و تنفسي حساس هستند).


موارد احتياط: اختلال كار كليه يا كبد (ممكن است دارو تجمع يابد يا طول مدت اثر آن طولاني شود)، بيماري ريوي، مانند آسم، بيماري انسدادي مزمن ريوي (دارو رفلکس سرفه را فرو مي‌نشاند و همچنين، فعاليت دستگاه تنفسي را كاهش مي‌دهد)، بيماراني كه تحت عمل جراحي مجاري صفراوي قرار مي‌گيرند (ممكن است موجب اسپاسم صفراوي شود)، بيماران سالخورده و ناتوان (اين بيماران نسبت به اثرات درماني و عوارض جانبي دارو حساس تر هستند)، بيماران مستعد به اعتياد فيزيكي و رواني (خطر اعتياد به اين دارو زياد است)، شرايط حاد شكمي، هايپوتيروئيدي، بيماري آديسون، هايپرپلازي پروستات، تنگي مجراي ادراري.


سایر اطلاعات

طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آگونيست اپيوئيدي.


طبقه‌بندي درماني: ضددرد مخدر، جلوگيري از بروز علائم سندم قطع مصرف مواد مخدر.


طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B (با مصرف مقادير زياد نزديك زايمان ، رده D)


ملاحظات اختصاصي


علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي داروهاي مخدر، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود:


1- مصرف اين دارو در وقت معين، براي درمان دردهاي شديد و مزمن مؤثر است. احتمال بروز تحمل به اين دارو در صورت مصرف طولاني مدت آن براي درمان دردهاي شديد و مزمن وجود دارد كه در اين صورت براي دستيابي به اثر اوليه ضد درد، به مقادير بيشتري از دارو نياز است.


2- بيماراني که تحت درمان سندرم قطع مصرف داروهاي مخدر هستند، معمولاً براي كنترل درد به داروي ضد درد ديگري نيز احتياج دارند.


هشدار: دوزهاي بالاي متادون ممكن است باعث طولاني شدن فاصله QT و بروز آريتمي torsade de pointes شود.


نكات قابل توصيه به بيمار


طي مصرف مقدار نگهدارنده متادون، يبوست شديد بروز مي‌كند. براي برطرف كردن آن، مي‌ توانيد از يك داروي مسهل استفاده نماييد.


مصرف در سالمندان: از آنجا كه بيماران سالخورده ممكن است نسبت به اثرات درماني و عوارض جانبي اين دارو حساس تر باشند، معمولاً مقادير كمتري از اين دارو براي آنها تجويز مي‌شود.


مصرف در كودكان: مصرف متادون در كودكان توصيه نمي‌شود. بي‌ضرري مصرف اين دارو به‌عنوان داروي نگهدارنده در نوجوانان معتاد ثابت نشده است.


مصرف در شير دهي: متادون در شير ترشح مي‌شود. اين دارو ممكن است در نوزاد شيرخوار مادراني كه تحت درمان نگهدارنده با متادون هستند، ايجاد وابستگي فيزيكي نمايد.


عوارض جانبي


اعصاب مركزي: منگي، سرگيجه، اختلال در مراكز حسي، احساس سرخوشي، بي‌خوابي، آشفتگي، وابستگي رواني، حركات شبه كره.


قلبي- عروقي: انواع آريتمي، براديكاردي، ايست قلبي، ادم، كاهش فشار خون، طپش قلب ، شوك.


چشمي: اختلالات بينايي.


پوست: تعريق، برافروختگي، بثورات پوستي، خارش، درد در محل تزريق.


دستگاه گوارش: خشكي دهان، بي‌اشتهايي، اسپاسم‌هاي صفراوي (كوليك)، تهوع، استفراغ، يبوست، ايلئوس.


ادراري- تناسلي: احتباس ادرار يا تأخير در دفع ادرار.


ساير عوارض: ضعف تنفسي، وابستگي فيزيكي، كاهش ميل جنسي.


مسموميت و درمان


تظاهرات باليني: ضعف CNS، ضعف تنفسي، تنگ شدن مردمك چشم (مردمك ته سنجاقي) از عوارض شايع هستند. ساير عوارض عبارت‌اند از كمي فشار خون، براديكاردي، كاهش دماي بدن، شوك، آپنه، ايست قلبي- ريوي، كلاپس گردش خون، ادم ريوي و تشنج. مسموميت ممكن است بر اثر تجمع دارو طي چند هفته بروز كند.


درمان: براي درمان مصرف حاد بيش از حد دارو، ابتدا بايد از طريق باز نگهداشتن راه تنفسي و تهويه مناسب (در صورت نياز) از تبادل گازها در دستگاه تنفس اطمينان حاصل كرد. مي‌توان از يك آنتاگونيست داروهاي مخدر (مانند نالوكسون) براي خنثي كردن اثر مضعف تنفسي استفاده نمود (از آنجا كه طول مدت اثر متادون بيشتر از نالوكسون است، تكرار مصرف نالوكسون ضروري است). نالوكسون تنها در صورتي مصرف مي‌شود كه ضعف تنفسي و قلبي- عروقي بيمار از نظر باليني بارز باشد. علائم حياتي بيمار بايد به دقت پيگيري شوند.


در صورتي كه بيمار شكل خوراكي متادون را طي دو ساعت گذشته بلعيده باشد، بايد با واداشتن بيمار به استفراغ به وسيله شربت اپيكا يا شستشوي معده، محتويات معده را فوراً خالي كرد. احتياط‌هاي لازم براي جلوگيري از آسپيراسيون بايد به عمل آيند. براي جلوگيري از جذب بيشتر داروي خوراكي، مي‌توان ذغال فعال را از طريق لوله بيني: معدي (NG-Tube) به بيمار تجويز كرد.


اقدامات لازم براي درمان علامتي و حمايتي (حمايت مداوم تنفسي، تصحيح عدم تعادل مايع و الكتروليتها) بايد انجام شوند. معيارهاي آزمايشگاهي، علائم حياتي و وضعيت نورولوژيك بيمار بايد به دقت پيگيري شوند.

 

کدئین فسفات

نام ژنریک

Codeine Phosphate


شکل دارویی

اشكال دارويي:


Tablet: 30 mg


موارد مصرف

موارد و مقدار مصرف


الف) دردهاي خفيف يا متوسط


بزرگسالان:


60- 15 ميلي گرم خوراكي، هر 6- 4 ساعت.


كودكان بالاتر از يك سال:


mg/kg 5/0 يا mg/m2 15 خوراكي، هر 6- 4 ساعت.


ب) سرفه بدون خلط


بزرگسالان و كودكان بالاتر از 12 سال:


20- 10 ميلي گرم خوراكي هر 6- 4 ساعت حداكثر 120 ميلي گرم در روز.


كودكان 11- 6 سال:


10- 5 ميلي گرم خوراكي هر 6- 4 ساعت حداكثر 60 ميلي گرم در روز.


كودكان 6- 2 سال:


mg/kg 1 روزانه در 4 دوز منقسم هر 6- 4 ساعت حداكثر 30 ميلي گرم در روز.


مكانيسم اثر


اثر ضد درد: از طريق اثر برگيرنده‌هاي اپيوئيدي عمل مي‌كند.


اثر ضد سرفه: كدئين داراي اثر مستقيم مهار كنندگي، روي مركز رفلكس سرفه مي‌باشد.


موارد منع مصرف

تداخل دارويي


مصرف همزمان با داروهاي آنتيكولينرژيك مي‌تواند باعث فلج روده گردد.


مصرف همزمان با آنتي‌هيستامين‌ها، باربيتورات‌ها، بنزوديازپين‌ها، تضعيفكننده‌هاي سيستم اعصاب مركزي، بيهوش كننده‌هاي عمومي، مهار كننده‌هاي MAO، شل كننده‌هاي عضلاني، ضد دردهاي اپيوئيدي، فنوتيازين‌ها، خواب‌آورها و ضد افسردگي‌هاي سه حلقه‌اي باعث تشديد اثرات مضعف CNS و تنفسي و همچنين خواب آلودگي و افت فشار خون مي‌شود.


سايميتيدين باعث افزايش اثرات مضعف CNS و تنفسي ناشي از كدئين مي‌شود.


ديگوگسين، فني‌توئين، ريفامپين ممكن است باعث تجمع كدئين و در نتيجه افزايش اثرات آن شوند.


مصرف الكل همراه با كدئين باعث افزايش اثرات مضعف CNS و تنفسي و خواب‌آلودگي و افت فشار خون ناشي از مصرف دارو مي‌شود.


اثر بر آزمايشهاي تشخيصي ممكن است باعث افزايش آميلاز و ليپاز شود.


موارد قابل توجه

-


تداخل دارویی

عوارض جانبي


اعصاب مركزي: گيجي، سرخوشي، سبكي سر، خواب‌آلودگي، تيرگي حواس.


قلبي- عروقي: براديكاردي، گرگرفتگي، افت فشار خون.


دستگاه گوارش: يبوست، خشكي دهان، ايلئوس، تهوع و استفراغ.


ادراري- تناسلي: احتباس ادرار.


تنفسي: دپرسيون تنفسي.


پوست: تعريق، خارش.


ساير عوارض: وابستگي فيزيكي.


مسموميت و درمان


مصرف بيش از حد دارو باعث دپرسيون CNS، دپرسيون تنفسي و ميوز (مردمك سوزني) مي‌شود. ساير اثرات ناشي از مسموميت عبارت اند از : افت فشار خون، براديكاردي، هايپوترمي، شوك، آپنه، ايست قلبي- تنفسي، كلاپس قلبي- عروقي، ادم ريوي و تشنج.


جهت درمان، بيمار بايد از نظر تنفسي حمايت شده و از آنتاگونيست اپيوئيدها (نالوكسون) جهت برگرداندن اثرات تضعيف تنفسي ناشي از دارو استفاده نمود، (به دليل طولاني بودن اثرات كدئين و كوتاه اثر بودن نالوكسون، دارو بايد به صورت تكراري استفاده گردد). در صورت هوشياري بيمار و گذشت كمتر از 2 ساعت از مصرف خور اكي دارو مي‌توان با احتياط از شستشوي معده استفاده نمود. به منظور افزايش دفع دارو مي‌توان از ذغال فعال استفاده كرد.


طي درمان‌هاي حمايتي و علامتي (شامل برقراري تنفس و تنظيم مايعات و الكتروليت‌ها) بيمار بايد از نظر پارامترهاي آزمايشگاهي، علائم حياتي و شرايط نورولوژيك تحت پايش قرار گيرد.


مکانیزم اثر

عوارض جانبي


اعصاب مركزي: گيجي، سرخوشي، سبكي سر، خواب‌آلودگي، تيرگي حواس.


قلبي- عروقي: براديكاردي، گرگرفتگي، افت فشار خون.


دستگاه گوارش: يبوست، خشكي دهان، ايلئوس، تهوع و استفراغ.


ادراري- تناسلي: احتباس ادرار.


تنفسي: دپرسيون تنفسي.


پوست: تعريق، خارش.


ساير عوارض: وابستگي فيزيكي.


مسموميت و درمان


مصرف بيش از حد دارو باعث دپرسيون CNS، دپرسيون تنفسي و ميوز (مردمك سوزني) مي‌شود. ساير اثرات ناشي از مسموميت عبارت اند از : افت فشار خون، براديكاردي، هايپوترمي، شوك، آپنه، ايست قلبي- تنفسي، كلاپس قلبي- عروقي، ادم ريوي و تشنج.


جهت درمان، بيمار بايد از نظر تنفسي حمايت شده و از آنتاگونيست اپيوئيدها (نالوكسون) جهت برگرداندن اثرات تضعيف تنفسي ناشي از دارو استفاده نمود، (به دليل طولاني بودن اثرات كدئين و كوتاه اثر بودن نالوكسون، دارو بايد به صورت تكراري استفاده گردد). در صورت هوشياري بيمار و گذشت كمتر از 2 ساعت از مصرف خور اكي دارو مي‌توان با احتياط از شستشوي معده استفاده نمود. به منظور افزايش دفع دارو مي‌توان از ذغال فعال استفاده كرد.


طي درمان‌هاي حمايتي و علامتي (شامل برقراري تنفس و تنظيم مايعات و الكتروليت‌ها) بيمار بايد از نظر پارامترهاي آزمايشگاهي، علائم حياتي و شرايط نورولوژيك تحت پايش قرار گيرد.


فارماكوكینتیك

موارد منع مصرف و احتياط


موارد منع مصرف: سابقه حساسيت به دارو يا اجزاء فرمولاسيون.


موارد احتياط: سالمندان، نارسايي كبد، نارسايي كليه، جراحات مغزي، افزايش فشار داخل جمجمه، افزايش فشار CSF، هايپوتيروئيدي، بيماري آديسون، الكليسم حاد، دپرسيون سيستم اعصاب مركزي، آسم، COPD، دپرسيون تنفسي و شوك.


سایر اطلاعات
طبقه‌بندي فارماكولوژيك اپيوئيد


طبقه‌بندي درماني: ضد درد، ضد سرفه.


طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C


ملاحظات اختصاصي


1- كدئين نسبت به مورفين از پتانسيل سوء مصرف كمتري برخوردار است.


2- بيماراني كه نسبت به كدئين وابستگي فيزيكي پيدا كرده‌اند، در صورت استفاده از آنتاگونيست‌هاي اپيوئيدي دچار علائم قطع ناشي از دارو مي‌شوند.


3- مصرف دارو به دليل به تأخير انداختن تخليه معده و افزايش فشار سيستم صفراوي ممكن است باعث اختلال در تصويربرداري كبدي- صفراوي شود.


نكات قابل توصيه به بيمار


1- كدئين ممكن است باعث خواب‌آلودگي، گيجي، تاري ديد شود.


2- دارو بايد قبل از بروز درد شديد مصرف گردد.


3- عوارض گوارشي دارو در صورت مصرف آن با شير كاهش مي‌يابد.


مصرف در سالمندان


در سالمندان به دليل حساسيت بيشتر نسبت به اثرات درمان و عوارض ناخواسته دارويي، كاهش دوز دارو توصيه مي‌گردد.


مصرف در كودكان


كليه فرآورده‌هاي حاوي كدئين در كودكان ممكن است خطرناك باشد.


مصرف در شيردهي


دارو در شير ترشح مي شود. منافع و مضرات مصرف دارو در شيردهي بايد بررسي شود.

 

مورفین سولفات (اوپیرکت)

نام ژنریک

Morphine Sulfate


شکل دارویی

اشكال دارويي:


Tablet: 10mg


Injection: 10 mg/ml


Suppository: 10mg


موارد مصرف

موارد و مقدار مصرف


الف) درد شديد


بزرگسالان: 10 ميلي گرم هر 4 ساعت تزريق زير جلدي يا عضلاني يا 10 تا 30 ميلي گرم خوراکي يا 10 تا 20 ميلي گرم رکتال هر 4 ساعت در صورت لزوم يا در ساعات مشخص. مي‌ تواند به صورت وريدي آهسته (در مدت 4 تا 5 دقيقه) تزريق شده و 5/2 تا 15 ميلي گرم در 4 تا 5 ميلي ليتر آب قابل تزريق رقيق شود. همچنين ممکن است به صورت قرصهاي کنترل - ر يليز 15 تا 30 ميلي گرم هر 12 ساعت استفاده شود. به صورت تزريق اپيدورال متناوب، 5 ميلي گرم از طريق کتتراپي دورال هر 24 ساعت.


براي انفوزيون اپي دورال (وسيله از طريق جراحي کار گذاشته نمي‌ شود)، دوز شروع 2 تا 4 ميلي گرم در 24 ساعت مي‌ باشد. در صورت لزوم دوز 1 تا 2 ميلي گرم در روز افزايش مي‌ يابد. در مورد وسيله‌اي که از طريق جراحي کار گذاشته شده باشد ، 5/3 تا 5/7 ميلي گرم روزانه يا 5/4 تا 10 ميلي گرم روزانه اگر تولرانس به اپ يوئيدها داشته باشد، مصرف مي‌ شود. دوز داخل نخاعي 1/0 دوز اپ يدورال مي‌ باشد. 2/0 تا 1 ميلي گرم در بيماراني که تولرانس به اپ يوئيدها ندارند، پاسخ مناسبي ايجاد مي‌ کند. کپسولهاي آهسته رهش هر 24 ساعت مصرف مي‌ شود.


کودکان: 1/0 تا 2/0 ميلي گرم/كيلوگرم زير جلدي يا عضلاني هر 4 ساعت. حداکثر مقدار مصرف، 15 ميلي گرم مي‌ باشد. همچنين مي‌توان 05/0 تا 1/0 ميلي گرم/كيلوگرم وريدي بسيار آهسته تزريق کرد. در مواردي مرفين را مي‌ توان به صورت انفوزيون وريدي يا اينترااسپاينال يا اينتراتکال تزريق کرد.


درد شديد مزمن ناشي از کنسر :


بزرگسالان: شروع با دوز اوليه 15 ميلي گرم وريدي به دنبال آن 8/0 تا 10 ميلي گرم در ساعت انفوزيون وريدي يا زير جلدي. تا اثر مطلوب تنظيم دوز شود.


کودکان: 025/0 تا 6/2 ميلي گرم/كيلوگرم/ساعت انفوزيون وريدي يا 025/0 تا 79/1 بوسيله ميلي گرم/كيلوگرم/ساعت انفوزيون زيرجلدي تزريق مي‌ شود.


ضد دردي بعد از جراحي:


کودکان: 01/0 تا 04/0 ميلي گرم/كيلوگرم/ساعت بوسيله انفوزيون وريدي.


نوزادان: 015/0 تا 02/0 ميلي گرم/كيلوگرم/ساعت بوسيله انفوزيون وريدي.


درد به دنبال جراحي ماژور :


بزرگسالان: 10 تا 15 ميلي گرم (حداکثر 20 ميلي گرم ) از طريق lumbar-epidural قبل از جراحي يا بعد از بستن بند ناف در سزارين. ممکن است به صورت رقيق نشده يا رقيق شده در 5 ميلي ليتر محلول نرمال سالين بدون پرزرواتيو تزريق شود.


کنترل درد ناشي از انفارکتوس حاد ميوکارد:


بزرگسالان: شروع با 2 تا 15 ميلي گرم عضلاني، زير جلدي يا وريدي. دوزهاي اضافه در صورت نياز 1 تا 4 ميلي گرم وريدي هر 5 دقيقه مي‌ تواند تزريق شود.


کنترل درد آنژين:


بزرگسالان: 2-5 ميلي گرم وريدي هر 5 تا 30 دقيقه در صورت لزوم در برطرف کردن دردي که با 3 دوز نيتروگليسيرين زير زباني از بين نرفته است.


ضد درد در هنگام زايمان:


بزرگسالان: 10 ميلي گرم عضلاني يا زير جلدي.


ب) تسكين قبل از جراحي و داروي كمكي در بي‌هوشي.


بزرگسالان: مقدار 10-8 ميلي‌گرم از راه تزريق عضلاني، وريدي، يا زيرجلدي مصرف مي‌شود.


پ) درمان كمكي در ادم حاد ريوي.


بزرگسالان: مقدار 15-10 ميلي‌گرم با سرعت حداكثر تا دو ميلي‌گرم در دقيقه تزريق وريدي مي‌شود.


مكانيسم اثر


اثر تسكين‌دهنده : مرفين آلكالوئيد اصلي ترياك است و فعاليت آگونيستي شبه ترياك دارد. تصور مي‌شود مكانيسم اثر اين دارو تغيير درك بيمار از درد، از طريق گيرنده‌هاي مخدر، باشد. مرفين بخصوص در درد حاد و شديد يا درد مزمن و شديد مؤثر است. هم‌چنين، اين دارو از طريق مركزي اثر مضعف بر روي تنفس و مركز رفلكس سرفه دارد.


فارماکوکينتيک


جذب: جذب مرفين از دستگاه گوارش متغير است.


پخش: به‌طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار مي‌يابد. اتصال پروتئين آب پايين است.


متابوليسم: عمدتاً در كبد متابوليزه مي‌شود. متابوليت مورفين 6- گلوكورميد فعال است.


دفع: از طريق ادرار و صفرا دفع مي‌شود.


موارد منع مصرف

اثر بر آزمايشهاي تشخيصي


مرفين غلظت‌هاي پلاسمايي آميلاز را افزايش و شمارش پلاكت را كاهش مي‌دهد.


موارد قابل توجه

-


تداخل دارویی

عوارض جانبي


اعصاب مركزي : تسكين ، خواب‌آلودگي، احساسات گنگ و مبهم، احساس سرخوشي، آشفتگي، اغتشاش شعور، سردرد، لرزش، حملات تشنجي با دوزهاي بالا، وابستگي رواني، كابوس‌هاي شبانه (با مصرف شكل‌هاي طولاني‌اثر دارو). توهم ، سنكوپ.


قلبي- عروقي: تاكي‌كاردي، برادي‌كاردي، زيادي فشار خون، كمي فشار خون، ‌شوك، ارست قلبي.


پوست: بر افروختگي (با مصرف دارو از راه سخت‌شامه)، ارست قلبي، خارش، تعريق، ادم.


دستگاه گوارش: خشكي دهان، بي‌اشتهايي، اسپاسم‌هاي صفراوي (قولنج)، انسداد فلجي روده، تهوع، استفراغ، يبوست.


ادراري - تناسلي: احتباس ادرار.


خون: ترومبوسيتوپني.


تنفسي: آپنه، ارست تنفسي، دپرسيون تنفسي.


ساير عوارض: کاهش ميل جنسي، وابستگي فيزيکي.


مسموميت و درمان


انتقال سريع وريدي دارو ، ممکن است به علت تأخير در حداکثر اثر CNS دارو (30 دق يقه)، ايجاد اوردوز کند.


تظاهرات باليني: ضعف تنفسي با يا بدون ضعف CNS، ميوز (مردمك ته‌سنجاقي)، ساير عوارض حاد مسموميت با مرفين عبارتند از كمي فشار خون، برادي‌كاردي، كاهش حرارت بدن، شوك، آپنه، ايست قلبي - ريوي ، كلاپس گردش خون، ادم ريوي و تشنجات.


درمان: براي درمان مصرف بيش از حد دارو، ابتدا بايد مبادلات گازهاي تنفسي را از طريق يك راه تنفسي باز و تهويه، در صورت لزوم، برقرار كرد. يك آنتاگونيست مخدر (نالوكسون) براي رفع اثرات مضعف تنفسي لازم است. از آنجايي كه مدت اثر مرفين طولاني‌تر از نالوكسون است ، تكرار مصرف نالوكسون ضروري است. در صورتي كه ضعف تنفسي يا قلبي - عروقي از نظر باليني بارز نباشد ، نبايد استفاده كرد.


در صورتي كه حدود دو ساعت از بلع مرفين گذشته باشد براي برداشت مرفين از بدن، ذغال فعال از طريق لوله بيني - معدي (NG-Tube) تجويز مي‌گردد.


درمان علامتي و حمايتي (حمايت مداوم تنفسي، تصحيح عدم تعادل مايعات و الكتروليت‌ها) بايد تأمين شود. معيارهاي آزمايشگاهي، علائم حياتي و وضعيت نورولوژيك بيمار بايد به دقت پي‌گيري شود.


مکانیزم اثر

عوارض جانبي


اعصاب مركزي : تسكين ، خواب‌آلودگي، احساسات گنگ و مبهم، احساس سرخوشي، آشفتگي، اغتشاش شعور، سردرد، لرزش، حملات تشنجي با دوزهاي بالا، وابستگي رواني، كابوس‌هاي شبانه (با مصرف شكل‌هاي طولاني‌اثر دارو). توهم ، سنكوپ.


قلبي- عروقي: تاكي‌كاردي، برادي‌كاردي، زيادي فشار خون، كمي فشار خون، ‌شوك، ارست قلبي.


پوست: بر افروختگي (با مصرف دارو از راه سخت‌شامه)، ارست قلبي، خارش، تعريق، ادم.


دستگاه گوارش: خشكي دهان، بي‌اشتهايي، اسپاسم‌هاي صفراوي (قولنج)، انسداد فلجي روده، تهوع، استفراغ، يبوست.


ادراري - تناسلي: احتباس ادرار.


خون: ترومبوسيتوپني.


تنفسي: آپنه، ارست تنفسي، دپرسيون تنفسي.


ساير عوارض: کاهش ميل جنسي، وابستگي فيزيکي.


مسموميت و درمان


انتقال سريع وريدي دارو ، ممکن است به علت تأخير در حداکثر اثر CNS دارو (30 دق يقه)، ايجاد اوردوز کند.


تظاهرات باليني: ضعف تنفسي با يا بدون ضعف CNS، ميوز (مردمك ته‌سنجاقي)، ساير عوارض حاد مسموميت با مرفين عبارتند از كمي فشار خون، برادي‌كاردي، كاهش حرارت بدن، شوك، آپنه، ايست قلبي - ريوي ، كلاپس گردش خون، ادم ريوي و تشنجات.


درمان: براي درمان مصرف بيش از حد دارو، ابتدا بايد مبادلات گازهاي تنفسي را از طريق يك راه تنفسي باز و تهويه، در صورت لزوم، برقرار كرد. يك آنتاگونيست مخدر (نالوكسون) براي رفع اثرات مضعف تنفسي لازم است. از آنجايي كه مدت اثر مرفين طولاني‌تر از نالوكسون است ، تكرار مصرف نالوكسون ضروري است. در صورتي كه ضعف تنفسي يا قلبي - عروقي از نظر باليني بارز نباشد ، نبايد استفاده كرد.


در صورتي كه حدود دو ساعت از بلع مرفين گذشته باشد براي برداشت مرفين از بدن، ذغال فعال از طريق لوله بيني - معدي (NG-Tube) تجويز مي‌گردد.


درمان علامتي و حمايتي (حمايت مداوم تنفسي، تصحيح عدم تعادل مايعات و الكتروليت‌ها) بايد تأمين شود. معيارهاي آزمايشگاهي، علائم حياتي و وضعيت نورولوژيك بيمار بايد به دقت پي‌گيري شود.


فارماكوكینتیك

تداخل دارويي


مصرف همزمان با ساير داروهاي مضعف CNS (ضد دردهاي مخدر ، بيهوش‌كننده‌هاي عمومي، ضد هيستامين‌ها، مهاركننده‌هاي مونوآمين اكسيداز (MAO)، فنوتيازين‌ها، باربيتورات‌ها، بنزوديازپين‌ها، داروهاي تسكين‌بخش - خواب‌آور ، ضد افسردگي‌هاي سه حلقه‌اي، الكل و شل‌كننده‌هاي عضلاني) اثرات مضعف تنفسي و CNS، تسكين‌بخشي و كاهنده فشار خون مرفين را تشديد مي‌كند.


مصرف همزمان با سايمتيدين ممكن است ضعف تنفسي و CNS را افزايش دهد.


مصرف همزمان با آنتي‌كولينرژيك‌ها ممكن است موجب انسداد فلجي روده شود.


مصرف آنتاگونيست مخدر در بيماراني كه وابستگي جسمي به مرفين دارند، ممكن است سبب بروز سندرم شديد قطع مصرف دارو شود.


مصرف همزمان با بيهوش‌كننده‌هاي عمومي ممكن است موجب تضعيف شديد دستگاه قلبي - عروقي شود.


استفاده توأم با زيدوودين ممكن است است باعث واكنش‌هاي توكسيك به هر كدام يا هر دو شود.


سایر اطلاعات
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: شبه ترياك.


طبقه‌بندي درماني: ضد درد مخدر.


طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C (مصرف طولاني و يا مقادير زياد در زمان ترم D)


نکات قابل توصيه به بيمار


قرصهاي مرفين طولاني اثر با يد به صورت کامل بلعيده شود. اين قرصها نبايد شکسته شده، خرد شده يا جويده شود.


جهت کاهش عوارض گوارشي دارو را مي‌ توان با غذا مصرف کرد.


مصرف در سالمندان: بيماران سالخورده نسبت به اثرات درماني و عوارض جانبي مرفين حساس‌تر هستند، و مقادير كمتر مصرف در آن‌ها توصيه مي‌شود.


مصرف در كودكان:


1- سلامت و کارايي روش اپي دورال و اينتراتکال در کودکان اثبات نشده است.


2- سلامت و کارايي مورفين در نوزادان اثبات نشده است. کودکان ممکن است نسبت به مقدار تعيين شده اپيوئيد بر اساس وزن حساسيت بيشتري داشته باشند .


مصرف در شيردهي: مرفين در شير ترشح مي‌شود. شيردهي بايد 3-2 ساعت بعد از مصرف دارو صورت گيرد. تا از sedation در نوزاد اجتناب شود.


ملاحظات اختصاصي


علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي مخدرها، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود:


مرفين در رفع درد ناشي از انفاركتوس ميوكارد داروي انتخابي است. اين دارو ممكن است فشار خون را به‌طور گذرا كاهش دهد.


مصرف دارو در وقت معين براي درمان درد مزمن و شديد مؤثر است.


مرفين ممكن است درد كيسه صفرا را پنهان يا بدتر كند.


در کنترل درد با ترکيبات ER نوسانات زيادي وجود دارد.


بين دوزهاي خوراکي و تزريقي اختلاف وجود دارد.


براي انفوزيون اپي دورال يا اينتراتکال، مرفين از طريق وسيله کنترل سرعت انفوزيون تزريق مي‌ شود. هنگام پر کردن مجدد مخزن آن، از خروج صحيح دارو مطمئن شويد. يک اشتباه تکنيکي ممکن است باعث دپرس يون تنفسي مرگبار شود.


تزريق 10 تا 25 ميلي گرم در ميلي ليتر مورفين سولفات به صورت ميکروانفوزيون تزريق مي‌ شود.


جهت استفاده وريدي، mg/ml 25 مورفين با mg/ml 1-1/0 دکستروز 5% رقيق مي‌ شود. در بيماران با محدوديت مايعات از غلظت بالاتر دارو استفاده مي‌ شود.


در هنگام تزريق اپيدورال، هيچ داروي ديگري را حداقل تا 48 ساعت در فضاي اپيدورال تزريق نکنيد.


درمان طولاني مدت در بيماران با نارسايي کليه، به علت تجمع متابوليتهاي فعال ، ممکن است منجر به بروز سميت شود.


در بعضي از فرمهاي تزريقي مورفين سولفيت وجود دارد که مي‌ تواند منجر به بروز واکنشهاي آلرژيک شود.


فرم بدون پرزرواتيو جهت تزريق اپيدورال و اينتراتکال دردسترس مي‌ باشد. در حال حاضر استفاده از روش اپيدورال افزايش يافته است.


مورفين به صورت اپيدورال اثر ضد دردي خوبي در دردهاي پس از جراحي داشته است. تا 24 ساعت بعد از تزريق بيمار را از نظر دپرسيون تنفسي بررسي کنيد. سرعت و عمق تنفس را بر اساس پروتکل (هر 15 دقيقه براي 2 ساعت سپس هر 1 ساعت برا ي 18 ساعت ) بررسي کنيد. تعدادي از پزشکان از انفوزيون نالوکسان به صورت mcg/kg/hour 10-5 در مدت 12 ساعت اول جهت کم کردن دپرسيون تنفسي بدون تغيير در ميزان درد، استفاده مي‌ کنند.

 

ناپروکسن

نام ژنریک

Naproxen


شکل دارویی

اشكال دارويي:


Tablet : 250mg


Tablet, Delayed Release: 500mg


Suppository: 500mg


موارد مصرف

موارد و مقدار مصرف


الف) آرتريت روماتوئيد، استئوآرتريت و اسپونديليت آنکيلوزان.


بزرگسالان: از راه خوراکي 500-250 ميلي گرم دو بار در روز مصرف مي‌ شود. روش ديگر، تجويز مقدار 250 ميلي گرم در صبح و 500 ميلي گرم به هنگام شب است. حداکثر ميزان مجاز mg 1500 بوده که براي دوره ‌هاي محدود قابل استفاده است.


ب) درد خفيف تا متوسط؛ ديسمنوره اوليه.


بزرگسالان: از راه خوراکي، ابتدا مقدار 500 ميلي گرم مصرف مي‌ شود و به دنبال آن 250 ميلي گرم هر 8 - 6 ساعت در صورت نياز. حداکثر مقدار مصرف روزانه نبايد از 25/1 گرم تجاوز کند.


پ) نقرس حاد.


بزرگسالان: از راه خوراکي، ابتدا 750 ميلي گرم ، و سپس 250 ميلي گرم در 8 ساعت تا رفع حمله صرف مي‌ شود.


ت) آرتر يت روماتوئيد نوجوانان.


کودکان: مقدار mg/kg/day 10 در دو مقدار منقسم مصرف مي‌ شود.


موارد منع مصرف

موارد منع مصرف و احتياط


موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده، بروز آسم، کهير، برونکواسپاسم يا رينيت در بيماراني که آسپ يرين و ساير داروهاي ضدالتهاب غير استروئيدي مصرف مي‌ کنند.


موارد احتياط


الف ) سابقه کهير غول آسا يا بيماري گوارشي، زخم گوارشي، در افراد مسن، بيماري قلبي - عروقي يا کليوي (ممکن است اين موارد را بدتر کند).


ب) از مصرف اين دارو در دوران بارداري (بخصوص در سه ماهه سوم ) خودداري شود ، زيرا ممکن است زايمان را طولاني کند.


پ) بيماران دچار نشانه‌هاي شناخته شده «سه گانه» (حساسيت مفرط به آسپيرين، رينيت، پوليپ‌هاي بيني، و آسم) در معرض خطر زياد حساسيت متقاطع با آسپيرين و بروز ناگهاني اسپاسم نايژه هستند.


ت) علائم و نشانه‌هاي عفونت حاد (تب، درد عضلاني، اريتم) ممکن است با مصرف ناپروکسن پنهان بماند. بيماران در معرض خطر زياد عفونت (مانند بيماران ديابتي) بايد به دقت ارزيابي گردند.


ث) ممکن است خطر مننژيت آسپتيک را به ويژه در بيماران مبتلا به لوپوس و بيماري‌هاي بافت همبند افزايش دهد.


ج) NSAID‌ها مي‌توانند منجر به افزايش خطر حوادث قلبي - عروقي ترومبوتيک شامل انفارکتوس حاد، و شروع يا تشديد هايپرتانسيون گردند.


چ) مصرف همزمان ايبوپروفن و احتمالاً ساير NSAID‌ها با آسپيرين مي‌ تواند با اثرات محافظتي آسپيرين بر قلب تداخل کند.


عوارض جانبی دارو

عوارض جانبي


اعصاب مرکزي: سردرد، خواب آلودگي، ارتشاح‌هاي ريوي، هيجان، سرگيجه.


قلبي ـ عروقي: ادم محيطي، نارسايي احتقاني قلب (CHF)، هايپوتانسيون، طپش قلب.


پوست: خارش، بثورات پوستي، کهير، تعريق، اکيموز، راش.


چشم: اختلالات بينايي.


دستگاه گوارش: تهوع، درد اپي گاستر ، سوء هاضمه، استفراغ، يبوست، خونريزي گوارشي يا پرفوراسيون آن، خون نهفته در مدفوع.


ادراري ـ تناسلي: هماچوري، التهاب مثانه، شب ادراري، مسموميت کليوي.


خون: طولاني شدن زمان خونريز ي، آنمي آپلاستيک، نوتروپني، آگرانولوسيتوز، ائوزينوفيلي، هموليز، ترومبوسيتوپني


كبد: افزايش آنزيم‌هاي کبدي، نارسايي کبدي.


ساير عوارض: تنگي نفس ، اختلالات شنوايي، وزوز گوش، تشنگي.


توجه: در صورت بروز حساسيت مفرط يا علائم و نشانه‌هاي مسموميت کبدي، بايد مصرف دارو قطع شود.


مسموميت و درمان


تظاهرات باليني: خواب آلودگي، سوزش سردل، سوء هاضمه، تهوع و استفراغ.


درمان: معده را بايد بلافاصله با تحريک استفراغ توسط شربت ايپکا يا با شستشوي معده تخليه کرد. ذغال فعال از طريق لوله بيني - معدي به بيمار داده مي‌ شود. درمان‌هاي علامتي و حمايتي (حمايت تنفسي و تصحيح عدم تعادل آب و الکتروليت) انجام شود. معيارهاي آزمايشگاهي و علائم حياتي بيمار به دقت پيگيري شوند. همودياليز بي تأثير است.


موارد قابل توجه

-


تداخل دارویی

تداخل دارويي


مصرف همزمان با داروهاي ضدانعقاد و ترومبوليتيک (مشتقات کومارين، هپارين، استرپتوکيناز، يا اوروکيناز) ممکن است اثرات ضدانعقاد را تشديد کند. در صورت مصرف اين دارو با ساير داروهاي مهارکننده تجمع پلاکتي، مانند کاربني سيلين تزريقي، دکستران، دي پيريدامول، پيپراسيلين، سولفين پيرازون، تيکارسيلين، اسيد والپروييک، آسپيرين، ساليسيلات‌ها، يا ساير داروهاي ضدالتهاب ، ممکن است مشکلات خونريزي دهنده بروز کند.


مصرف همزمان با ساليسيلات‌ها، داروهاي ضدالتهاب ، الکل، کورتيکوتروپين، يا استروئيدها ممکن است سبب افزايش عوارض گوارشي، از جمله زخم و خونريزي شود . آسپيرين ممکن است فراهمي ز يستي ناپروکسن را کاهش دهد.


به دليل اثر پروستاگلاندين‌ها بر روي متابوليسم گلوکز، مصرف همزمان ناپروکسن با انسولين يا داروهاي خوراکي کاهنده قند خون ممکن است اثرات کاهنده قند خون تشديد شود.


ناپروکسن مي‌ تواند داروهايي را که به ميزان زيادي به پروتئين پيوند مي‌ يابند از محل‌هاي پيوند جا به جا کند. در صورت مصرف همزمان با مشتقات کومارين، فني توئين، وراپاميل يا نيفديپين ممکن است مسموميت بروز کند.


در صورت مصرف همزمان با ترکيبات طلا، ساير داروهاي ضدالتهاب ، يا استامينوفن ممکن است مسموميت کليوي افزايش يابد.


ناپروکسن ممکن است کليرانس کليوي متوترکسات و ليتيم را کاهش دهد.


اين دارو ممکن است اثربخشي باليني داروهاي کاهنده فشار خون و مدرها را کاهش دهد. مصرف همزمان آنها ممکن است خطر مسموميت کليوي را افزايش دهد.


مکانیزم اثر

تداخل دارويي


مصرف همزمان با داروهاي ضدانعقاد و ترومبوليتيک (مشتقات کومارين، هپارين، استرپتوکيناز، يا اوروکيناز) ممکن است اثرات ضدانعقاد را تشديد کند. در صورت مصرف اين دارو با ساير داروهاي مهارکننده تجمع پلاکتي، مانند کاربني سيلين تزريقي، دکستران، دي پيريدامول، پيپراسيلين، سولفين پيرازون، تيکارسيلين، اسيد والپروييک، آسپيرين، ساليسيلات‌ها، يا ساير داروهاي ضدالتهاب ، ممکن است مشکلات خونريزي دهنده بروز کند.


مصرف همزمان با ساليسيلات‌ها، داروهاي ضدالتهاب ، الکل، کورتيکوتروپين، يا استروئيدها ممکن است سبب افزايش عوارض گوارشي، از جمله زخم و خونريزي شود . آسپيرين ممکن است فراهمي ز يستي ناپروکسن را کاهش دهد.


به دليل اثر پروستاگلاندين‌ها بر روي متابوليسم گلوکز، مصرف همزمان ناپروکسن با انسولين يا داروهاي خوراکي کاهنده قند خون ممکن است اثرات کاهنده قند خون تشديد شود.


ناپروکسن مي‌ تواند داروهايي را که به ميزان زيادي به پروتئين پيوند مي‌ يابند از محل‌هاي پيوند جا به جا کند. در صورت مصرف همزمان با مشتقات کومارين، فني توئين، وراپاميل يا نيفديپين ممکن است مسموميت بروز کند.


در صورت مصرف همزمان با ترکيبات طلا، ساير داروهاي ضدالتهاب ، يا استامينوفن ممکن است مسموميت کليوي افزايش يابد.


ناپروکسن ممکن است کليرانس کليوي متوترکسات و ليتيم را کاهش دهد.


اين دارو ممکن است اثربخشي باليني داروهاي کاهنده فشار خون و مدرها را کاهش دهد. مصرف همزمان آنها ممکن است خطر مسموميت کليوي را افزايش دهد.


فارماكوكینتیك

فارماكوكينتيك


جذب: از دستگاه گوارش به سرعت و به طور کامل جذب مي‌ شود. اثر اين دارو طي 4-2 ساعت به اوج مي‌ رسد.


پخش: به ميزان زيادي به پروتيئن پيوند مي‌ يابد. از جفت عبور کرده و در شير ترشح مي‌ شود.


متابوليسم: در کبد متابوليزه مي‌ شود.


دفع: از طريق ادرار دفع مي‌ شود. نيمه عمر آن 10 تا 20 ساعت مي‌ باشد.


سایر اطلاعات
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: ضدالتهاب غير استروئيدي.


طبقه‌بندي درماني: مسکن غيراپيوئيدي، ضدتب، ضدالتهاب.


طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C (در سه ماهه سوم، رده D)


نکات قابل توصيه به بيمار


1- از مصرف همزمان ناپروکسن با داروهاي بدون نسخه خوددار ي کنيد.


2- در صورت بروز علائم احتمالي مربوط به عوارض جانبي، فوراً به پزشک اطلاع دهيد.


3-هر 3-2 روز وزن خود را اندازه گيري کنيد. در صورت افزايش وزن يک و نيم کيلو يا بيشتر طي يک هفته به پزشک اطلاع دهيد.


4-تا مشخص شدن اثرات CNS دارو ، هنگام انجام فعاليت‌هايي که نياز به هوشياري دارند ، احتياط کنيد.


5- جهت کاهش اثرات گوارشي، دارو را با غذا، شير، يا ترکيبات آنتي اسيد مصرف کنيد.


مصرف در سالمندان


1- بيماران بالاي 60 سال نسبت به عوارض جانبي دارو (به و يژه سميت‌هاي گوارشي) حساس تر هستند.


2- اثر اين دارو بر پروستاگلاندين‌هاي کليه ممکن است موجب احتباس مايعات و ادم شود. اين امر ممکن است در سالمندان، بخصوص بيماران مبتلا به CHF، قابل توجه باشد.


مصرف در كودكان: بي ضرر ي مصرف ناپروکسن در کودکان کوچکتر از دو سال ثابت نشده است.


مصرف در شيردهي: از آنجا که ناپروکسن در شير مادر ترشح مي‌ شود، نبايد آن را در دوران شيردهي تجويز کرد.


ملاحظات اختصاصي


علاوه بر ملاحظات مربوط به تمام ضدالتهاب‌هاي غير استروئيدي، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌ شود:


1- کمترين مقدار مصرف مؤثر دارو تجويز شود.


2- رفع درد معمولاً طي دو هفته بعد از شروع درمان شروع مي‌ شود.


3- براي جلوگيري از آسيب‌هاي ناشي از اثرات احتمالي بر CNS، اقدامات ايمني صورت گيرد.


4- وضعيت تعادل مايعات پيگيري گردد. علائم و نشانه ‌هاي احتباس مايعات، بخصوص افزايش قابل توجه وزن، پيگيري شود.


لازم است تست‌هاي عملکرد کبدي، کليوي، CBC و زمان خونريزي در طي درمان درازمدت کنترل شود.


اثر بر آزمايشهاي تشخيصي


ناپروکسن و متابوليت‌هاي آن ممکن است با 5- هيدروکسي ايندول استيک اسيد (5-HIAA) و 17- هيدروکسي کورتيکواستروئيد ادرار تداخل کند. اثرات فيزيولوژيک ناپروکسن ممکن است به افزايش زمان خونريزي منجر شود (اين حالت ممکن است تا چهار روز بعد از قطع مصرف دارو ادامه يابد) ؛ غلظت سرمي کراتينين و پتاسيم، BUN، و ترانس آميناز سرم نيز ممکن است افزايش يابد.

 

پنتازوسین

نام ژنریک

Pentazocine


شکل دارویی

اشكال دارويي:


Tablet: 50mg


Injection: 30 mg/ml, 1ml


موارد مصرف

موارد و مقدار مصرف


تسكين درد متوسط تا شديد


بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار 100-50 ميلي گرم هر 4-3 ساعت، ‌برحسب نياز، ‌مصرف مي‌ شود. حداكثر مقدار مصرف از راه خوراكي، ‌mg/day 600 است. از راه وريدي بيش از 30 ميلي گرم و از راه عضلاني يا زير جلدي بيش از 60 ميلي گرم توصيه نمي‌ شود.


مكانيسم اثر


اثر ضد درد: مكانيسم دقيق اثر پنتازوسين مشخص نيست. به نظر مي‌ رسد اين دارو آنتاگونيست رقابتي بعضي از گيرنده‌ها و آگونيست گيرنده‌هاي ديگر است و به تسكين درد متوسط منجر مي‌ شود.


پنتازوسين مي‌ تواند ضعف تنفسي، تسكين، ‌تنگي شديد مردمك چشم و اثرات ضد سرفه ايجاد كند. همچنين، اين دارو ممكن است سبب بروز اثرات شبيه سايكوتيك و احساس بيچارگي (dysphoria) شود. پنتازوسين در بيماران مبتلا به بيماري شريان كرونر قلب، فشار متوسط آئورت، فشار انتهاي دياستولي بطن چپ و فشار متوسط شريان ريوي را افزايش مي‌ دهد. تزريق وريدي پنتازوسين در بيماران دچار انفاركتوس حاد ميوكارد، ‌فشار شرياني ريوي و مقاومت سيستميك عروقي را افزايش مي‌ دهد.


موارد منع مصرف

تداخل دارويي


در صورت مصرف پنتازوسين با فاصله چند ساعت از باربيتوراتها، مانند تيوپنتال، ‌ممكن است اثرات تجمعي مضعف CNS و تنفسي ، و احتمالاً آپنه ، ايجاد شود.


سايمتيدين ممكن است مسموميت با پنتازوسين را افزايش داده و سبب از دست رفتن ارتباط فردي با محيط، ضعف تنفسي، آپنه ‌و حملات تشنجي شود.


از آنجايي كه اطلاعات موجود در اين باره محدود است، مصرف اين تركيب منع نشده است. با اين وجود، در صورت بروز مسموميت، نالوكسون تجويز شود.


در صورت مصرف همزمان با داروهاي مضعف CNS (ضد دردهاي مخدر ، ضد هيستامين ها، فنوتيازين ها، باربيتورات ها، ‌بنزوديازپين ها، تسكين بخش ـ‌ خواب آورها، داروهاي ضد افسردگي سه حلقه‌اي، الكل ‌و شل كننده‌هاي عضلاني) اثرات مضعف CNS و تنفسي ، ‌تسكين بخش ‌و كاهنده فشار خون دارو تشديد مي‌ شود.


مصرف همزمان با بيهوش كننده‌هاي عمومي ممكن است موجب ضعف شديد قلبي ـ‌ عروقي شود.


در صورت مصرف همزمان با داروهايي كه در كبد به ميزان زياد متابوليزه مي شوند (ريفامپين، فني توئين و ديگوكسين)، ممكن است دارو تجمع يابد و اثرات آن تشديد شود.


مصرف مقادير زياد آگونيست ـ آنتاگونيستهاي مخدر با يك مقدار واحد آنتاگونيست در بيماران وابسته به اين دارو ممكن است موجب بروز سندرم شديد قطع مصرف دارو شود كه بايد با احتياط همراه باشد و بيمار به دقت تحت مراقبت قرار گيرد.


موارد قابل توجه

-


تداخل دارویی

عوارض جانبي


اعصاب مركزي: رخوت، سرگيجه، احساس سرخوشي ، ‌توهمات، سردرد، بي خوابي، تحريك پذيري، ‌لرزش، وزوز گوش، از دست دادن ارتباط فردي با محيط، اغتشاش شعور، ‌حملات تشنجي، پارستزي، سنكوپ.


قلبي ـ ‌عروقي: زيادي فشار خون، تاكيكاردي، شوك.


پوست: درماتيت، ‌خارش، تعريق زياد، ‌سفتي بافت نرم (Soft tissue induration) گره و فرورفتگي پوستي (مي توانند در محل تزريق بروز كنند)، اسكلروز شديد پوست، بافت زير پوستي و عضلات لايه زيرين محل تزريق (در مواردي كه از يك موضع به طور مكرر براي تزريق استفاده مي‌ شود).


دستگاه گوارش: يبوست، خشكي دهان، ‌تهوع، ‌استفراغ.


ادراري ـ تناسلي: احتباس ادرار.


توجه: در صورت بروز حساسيت مفرط، حملات تشنجي يا آريتمي قلبي، بايد مصرف دارو قطع شود.


مسموميت و درمان


تظاهرات باليني: علائم مصرف بيش از حد پنتازوسين هيدروكلرايد به دليل فقدان تجربيات باليني مشخص نشده است.


درمان: در صورت بروز مصرف بيش از حد دارو، ‌تمام اقدامات حمايتي (تجويز اكسيژن، تزريق وريدي مايعات، داروهاي تنگ كننده عروق)، در صورت لزوم، ‌به عمل آيد. تهويه مكانيكي در نظر گرفته شود. نالوكسون تزريقي يك آنتاگونيست مؤثر براي درمان ضعف تنفسي ناشي از پنتازوسين است.


مکانیزم اثر

عوارض جانبي


اعصاب مركزي: رخوت، سرگيجه، احساس سرخوشي ، ‌توهمات، سردرد، بي خوابي، تحريك پذيري، ‌لرزش، وزوز گوش، از دست دادن ارتباط فردي با محيط، اغتشاش شعور، ‌حملات تشنجي، پارستزي، سنكوپ.


قلبي ـ ‌عروقي: زيادي فشار خون، تاكيكاردي، شوك.


پوست: درماتيت، ‌خارش، تعريق زياد، ‌سفتي بافت نرم (Soft tissue induration) گره و فرورفتگي پوستي (مي توانند در محل تزريق بروز كنند)، اسكلروز شديد پوست، بافت زير پوستي و عضلات لايه زيرين محل تزريق (در مواردي كه از يك موضع به طور مكرر براي تزريق استفاده مي‌ شود).


دستگاه گوارش: يبوست، خشكي دهان، ‌تهوع، ‌استفراغ.


ادراري ـ تناسلي: احتباس ادرار.


توجه: در صورت بروز حساسيت مفرط، حملات تشنجي يا آريتمي قلبي، بايد مصرف دارو قطع شود.


مسموميت و درمان


تظاهرات باليني: علائم مصرف بيش از حد پنتازوسين هيدروكلرايد به دليل فقدان تجربيات باليني مشخص نشده است.


درمان: در صورت بروز مصرف بيش از حد دارو، ‌تمام اقدامات حمايتي (تجويز اكسيژن، تزريق وريدي مايعات، داروهاي تنگ كننده عروق)، در صورت لزوم، ‌به عمل آيد. تهويه مكانيكي در نظر گرفته شود. نالوكسون تزريقي يك آنتاگونيست مؤثر براي درمان ضعف تنفسي ناشي از پنتازوسين است.


فارماكوكینتیك

موارد منع مصرف و احتياط


موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده به دارو يا ديگر آگونيستهاي نسبي شبه ترياك.


موارد احتياط فراوان: بعد از انفاركتوس ميوكارد، ‌آريتمي فوق بطني، ‌آسيب ديدگي سر يا افزايش فشار داخل جمجمه اي (معيارهاي نورولوژيك را مبهم مي‌ سازد)، دوران بارداري و زايمان (ممكن است از جفت به راحتي عبور كند. نوزادان نارس بخصوص نسبت به اثرات مضعف CNS و تنفسي آگونيست ـ آنتاگونيستهاي مخدر حساس هستند ).


موارد احتياط:


الف) اختلال عملكرد كليوي يا كبدي (ممكن است تجمع يابد و مدت اثر آن طولاني شود)، بيماران مبتلا به بيماري ريوي مانند آسم، بيماران انسدادي مزمن ريوي (موجب ضعف تنفسي و كاهش رفلكس سرفه مي‌ شود)، بيماران تحت عمل جراحي مجاري صفراوي (ممكن است موجب اسپاسم صفراوي شود)، اختلالات تشنجي (ممكن است موجب بروز حملات تشنجي شود)، بيماران سالخورده يا ناتوان كه نسبت به اثرات درماني و عوارض جانبي دارو حساس تر هستند، بيماران مستعد به اعتياد جسمي و رواني (به دليل خطر بالقوه زياد سوء مصرف دارو).


ب) خطر سوء مصرف آگونيست ـ آنتاگونيستهاي مخدر كمتر از آگونيستهاي مخدر است ، اما با اين حال خطر سوء مصرف وجود دارد.


سایر اطلاعات
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مخدر آگونيست ـ‌ آنتاگونيست، ‌آگونيست نسبي داروهاي شبه ترياك.


طبقه‌بندي درماني: ضد درد مخدر، ‌داروي كمك بيهوشي.


طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C (در صورت مصرف مداوم يا مقادير زياد در ماه آخر رده D).


ملاحظات اختصاصي


علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي آگونيست ـ آنتاگونيستهاي مخدر، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌ شود:


قرصها به خوبي جذب نمي‌ شوند.


پنتازوسين نبايد با باربيتوراتهاي قابل حل در يك سرنگ مخلوط شود.


پنتازوسين ممكن است علائم و نشانه‌هاي حالات حاد شكمي را مخفي سازد يا درد كيسه صفرا را تشديد كند.


پنتازوسين ممكن است موجب بروز كمي فشار خون در حالت ايستاده در بيماران سرپايي شود. براي رفع اين نشانه‌ها، بيمار بايد بنشيند.


پنتازوسين خاصيت آنتاگونيست مخدر دارد و ممكن است موجب بروز سندرم قطع مصرف دارو در بيماران وابسته به مخدر شود.


نكات قابل توصيه به بيمار


در صورت بروز بثورات پوستي، اغتشاش شعور، از دست دادن ارتباط فردي با محيط يا عوارض جانبي شديد ديگر، به پزشك اطلاع دهيد.


مصرف در سالمندان: براي سالخوردگان معمولاً مقادير كمتر دارو تجويز مي‌ شود، زيرا اين بيماران ممكن است نسبت به اثرات درماني و عوارض جانبي دارو حساس تر باشند.


مصرف در كودكان: مصرف پنتازوسين در كودكان كوچكتر از 12 سال توصيه نمي‌ شود.


مصرف در شيردهي: ترشح پنتازوسين در شير مشخص نيست. مصرف اين دارو در دوران شيردهي بايد با احتياط همراه باشد.

 

فنازوپریدین

نام ژنریک

Phenazopyridine HCI


شکل دارویی

اشكال دارويي:


Tablet: 100mg


موارد مصرف

موارد و مقدار مصرف


رفع درد ناشي از عفونت يا تحريك مجاري ادرار


بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار 200 ميلي گرم سه بار در روز مصرف مي‌ شود.


كودكان 12-6 سال: از راه خوراكي، مقدار mg/kg 12 به صورت منقسم سه بار در روز براي 2 روز مصرف مي‌ شود.


مكانيسم اثر


اثر ضد درد: فنازوپيريدين از طريق يك مكانيسم ناشناخته اثر بي حس كننده موضعي بر مخاط مجاري ادرار دارد.


موارد منع مصرف

تداخل دارويي


تداخل خاصي گزارش نگرديده است.


موارد قابل توجه

-


تداخل دارویی

اثر بر آزمايشهاي تشخيصي


اين دارو ممكن است نتايج ميزان قند خون را در آزمونهاي Clinistix، Tape، Tes، Acetest، Ketostix تغيير دهد. براي حصول نتايج صحيح آزمون گلوكز در ادرار ، ‌بايد از آزمون Clinitest استفاده شود.


فناروپيريدين ممكن است با آزمونهاي زير نيز تداخل كند:


آزمون ارليش براي اندازه گيري اوروبيلينوژن ادرار، آزمونهاي دفع فنول سولفون فتالئين (PSP) براي ارزيابي عملكرد كليه، آزمونهاي دفع سولفوبروموفتالئين (BSP براي ارزيابي عملكرد كبد و آزمونهاي اندازه گيري پروتئين، استروئيدها يا بيليروبين ادرار).


فناروپيريدين مي‌ تواند سطح هموگلوبين و هماتوكريت را كاهش دهد.


مکانیزم اثر

اثر بر آزمايشهاي تشخيصي


اين دارو ممكن است نتايج ميزان قند خون را در آزمونهاي Clinistix، Tape، Tes، Acetest، Ketostix تغيير دهد. براي حصول نتايج صحيح آزمون گلوكز در ادرار ، ‌بايد از آزمون Clinitest استفاده شود.


فناروپيريدين ممكن است با آزمونهاي زير نيز تداخل كند:


آزمون ارليش براي اندازه گيري اوروبيلينوژن ادرار، آزمونهاي دفع فنول سولفون فتالئين (PSP) براي ارزيابي عملكرد كليه، آزمونهاي دفع سولفوبروموفتالئين (BSP براي ارزيابي عملكرد كبد و آزمونهاي اندازه گيري پروتئين، استروئيدها يا بيليروبين ادرار).


فناروپيريدين مي‌ تواند سطح هموگلوبين و هماتوكريت را كاهش دهد.


فارماكوكینتیك

موارد منع مصرف و احتياط


موارد منع مصرف: حساسيت مفرط نسبت به فنازوپيريدين، نارسايي كليه، گلومرولونفريت، ‌هپاتيت شديد، ‌پيلونفريت حين بارداري.


سایر اطلاعات
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: رنگ آزو.


طبقه‌بندي درماني: ضد درد مجاري ادرار.


طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B


ملاحظات اختصاصي


اين دارو رنگ ادرار را به رنگ قرمز يا نارنجي تغيير مي‌ دهد. به همين دليل، ‌فنازوپيريدين ممكن است موجب لك شدن لباسها شود.


فنازوپيريدين را بايد تنها به عنوان يك داروي ضد درد تجويز كرد.


اين دارو را مي‌ توان همراه با يك آنتي بيوتيك، براي درمان عفونتهاي مجاري ادرار استفاده كرد.


مصرف فنازوپيريدين بايد طي دو روز مصرف همزمان با آنتي بيوتيكها قطع شود.


در صورت زرد شدن اسكلرا مصرف دارو بايد قطع گردد.


در بيماران با Cl cr < 50 ml / min با احتياط مصرف شود.


نكات قابل توصيه به بيمار


اين دارو ممكن است رنگ ادرار را به رنگ قرمز يا نارنجي تغيير دهد و موجب لك شدن لباسها شود.


لك روي لباسها را مي‌ توانيد با محلول 25/0 درصد سديم دي تيونات يا هيدروسولفيت پاك كنيد.


در صورت فراموش كردن يك نوبت مصرف دارو، ‌به محض به ياد آوردن، آن را مصرف كنيد و از دو برابر كردن مقدار مصرف بعدي خودداري نماييد.


در صورت تشديد علائم بيماري يا عدم رفع آنها، ‌به پزشك مراجعه كنيد.


مصرف در سالمندان: مصرف اين دارو در بيماران سالخورده، به دليل احتمال تجمع دارو و كاهش عملكرد كليوي بايد با احتياط همراه باشد.


مصرف در شيردهي: بي ضرري مصرف اين دارو در دوران شيردهي ثابت نشده است.


عوارض جانبي


اعصاب مركزي : سردرد.


پوست: بثورات پوستي، راش.


دستگاه گوارش: تهوع، ناراحتي گوارشي.


خون: آنمي هموليتيک، متهموگلوبينمي.


ساير عوارض: واکنش‌هاي آنافيلاکتوئيد.


مسموميت و درمان


تظاهرات باليني: متهموگلوبينمي (بيشتر به صورت سيانوز مشخص مي‌ شود)، همراه با نارسايي و عيب كار كبد و كليه.


درمان: محتويات معده را بايد بلافاصله با ايجاد استفراغ توسط شربت ايپكا يا شستشوي معده تخليه كرد. براي از بين بردن متهموگلوبينمي، مقدار mg/kg 2-1 متيلن بلو به صورت تزريق وريدي، ‌يا 200-100 ميلي گرم آسكوربيك اسيد به صورت خوراكي تجويز مي‌ شود. اقدامات علامتي و حمايتي (حمايت تنفسي و تصحيح عدم تعادل مايعات و الكتروليتها) به عمل آيند.


معيارهاي آزمايشگاهي و علائم حياتي بيمار بايد به دقت پيگيري شود.